Amaril M

Nome latino: Amaryl M

Codice ATX: A10BD02

Ingrediente attivo: metformina (metformina) + glimepiride (glimepiride)

Produttore: Handok Pharmaceuticals, Co. Ltd. (Repubblica di Corea)

Aggiornamento descrizione e foto: 07/10/2019

Prezzi in farmacia: da 600 rubli.

Amaril M - un supplemento orale di combinazione ipoglicemizzante.

Forma e composizione del rilascio

Il farmaco viene rilasciato sotto forma di compresse rivestite con film: biconvesse, ovali, bianche; compresse con un dosaggio di 1 mg + 250 mg - con incisione HD125 su un lato; compresse con un dosaggio di 2 mg + 500 mg - con incisione HD25 su un lato e un rischio sull'altro lato (10 pezzi in blister PVC / alluminio, in una scatola di cartone 3 blister e istruzioni per l'uso Amaril M).

1 compressa contiene:

  • ingredienti attivi: glimepiride micronizzata - 1 o 2 mg e metformina cloridrato - 250 o 500 mg, rispettivamente;
  • componenti aggiuntivi: sodio carbossimetilamido, cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, magnesio stearato, crospovidone, povidone K30;
  • rivestimento: macrogol 6000, cera carnauba, ipromellosa, biossido di titanio (E171).

Proprietà farmacologiche

farmacodinamica

Amaryl M è un agente ipoglicemizzante, che include due principi attivi: glimepiride e metformina.

glimepiride

Glimepiride è un farmaco orale ipoglicemizzante che è un derivato della sulfonilurea di terza generazione. Il principio attivo ha un effetto pancreatico stimolando la produzione e il rilascio di insulina dalle cellule β pancreatiche, nonché un effetto extrapancreatico, migliorando la sensibilità dei muscoli e dei tessuti adiposi (periferici) all'influenza dell'insulina endogena.

I rappresentanti dei derivati ​​della sulfonilurea aumentano la produzione di insulina chiudendo i canali di potassio dipendenti dall'adenosina trifosfato (ATP) localizzati nella membrana citoplasmatica delle cellule beta del pancreas. Un tale blocco dei canali del potassio porta alla depolarizzazione delle cellule β, che contribuisce all'apertura dei canali del calcio e ad un aumento dell'assunzione di calcio.

Il principio attivo è collegato / disconnesso con un alto tasso di sostituzione dalla proteina delle cellule β del pancreas (peso molecolare 65 kD / SURX), che è associato con canali di potassio ATP-dipendenti, ma a differenza di altri derivati ​​della sulfonilurea, la connessione viene effettuata in un altro sito (proteina con peso mol. 140 kD / SUR1). Ciò attiva il rilascio di insulina per esocitosi, ma la quantità di insulina prodotta in questo processo è molto inferiore rispetto all'azione esercitata dai soliti derivati ​​sulfonilurea tradizionalmente usati (glibenclamide e altri). Il minimo effetto stimolante della glimepiride sulla produzione di insulina riduce anche il rischio di ipoglicemia.

La glimepiride dimostra in misura più pronunciata, rispetto ai tradizionali derivati ​​della sulfonilurea, effetti extrapancreatici, in particolare, una diminuzione delle proprietà insulino-resistenti, antiaterogeniche, antiossidanti e antipiastriniche.

La rimozione del glucosio dal sangue viene effettuata dai muscoli e dai tessuti adiposi con la partecipazione di speciali proteine ​​di trasporto (GLUT1 e GLUT4) localizzate nelle membrane cellulari. In presenza di diabete mellito di tipo 2, il trasporto del glucosio verso questi tessuti si riferisce allo stadio del suo utilizzo a un ritmo limitato. La glimepiride fornisce un aumento molto rapido del numero e dell'attività delle molecole trasportatrici del glucosio (GLUT1 e GLUT4), che a sua volta aumenta l'assorbimento del glucosio da parte dei tessuti periferici. Il principio attivo esercita un effetto inibitorio sui canali del potassio ATP-dipendente delle cellule del muscolo cardiaco in misura più debole. Sullo sfondo del trattamento con glimepiride, rimane la capacità di precondizionamento miocardico ischemico.

Il principio attivo porta ad un aumento dell'attività della fosfolipasi C, aumentando così la lipo- e la glicogenesi causate dal farmaco e inibisce anche il rilascio di glucosio dal fegato aumentando il livello intracellulare di fruttosio-2,6-bisfosfato, che a sua volta inibisce la gluconeogenesi.

Glimepiride inibisce selettivamente l'attività della cicloossigenasi e riduce la conversione dell'acido arachidonico in trombossano A2, svolgere un ruolo importante nell'aggregazione piastrinica. Lo strumento aiuta a ridurre i livelli lipidici e riduce significativamente la loro perossidazione, che è associata al suo effetto anti-aterogenico. Come risultato dell'azione del farmaco, aumenta la concentrazione di alfa-tocoferolo endogeno, così come l'attività di glutatione perossidasi, catalasi e superossido dismutasi, che riduce lo stress ossidativo nel corpo, che è costantemente presente nel diabete di tipo 2.

Metformina

La metformina è un farmaco ipoglicemico che fa parte del gruppo biguanide, il cui effetto ipoglicemizzante si osserva solo sullo sfondo della conservazione della produzione di insulina (sebbene ridotta). Il principio attivo non influenza le cellule β del pancreas e non stimola la produzione di insulina, pertanto a dosi terapeutiche non porta allo sviluppo di ipoglicemia nell'uomo.

Il meccanismo d'azione del farmaco non è stato ancora completamente stabilito, tuttavia, si ritiene che la metformina sia in grado di potenziare gli effetti dell'insulina o potenziare quest'ultimo nelle zone dei recettori periferici. Lo strumento aiuta ad aumentare la sensibilità dei tessuti all'insulina a causa di un aumento del numero di recettori dell'insulina situati sulla superficie delle membrane cellulari. Inoltre, la metformina rallenta il processo di gluconeogenesi nel fegato, riduce l'ossidazione dei grassi e la formazione di acidi grassi liberi, riduce il livello di trigliceridi (TG), lipoproteine ​​a bassa densità (LDL) e lipoproteine ​​a densità molto bassa (VLDL) nel sangue. La metformina riduce leggermente l'appetito e indebolisce l'assorbimento dei carboidrati nell'intestino. Il farmaco aiuta a migliorare le proprietà fibrinolitiche del sangue a seguito dell'inibizione di un inibitore dell'attivatore del plasminogeno nei tessuti.

farmacocinetica

glimepiride

Con un corso di assunzione del principio attivo in una dose giornaliera di 4 mg, la concentrazione massima (Cmax) nel plasma sanguigno si osserva circa 2,5 ore dopo la somministrazione ed è di 309 ng / ml. Il rapporto tra dose e Cmax significa che le dosi e i valori di area sotto la curva "concentrazione - tempo" (AUC) sono caratterizzati da una relazione lineare. Con l'uso orale, la biodisponibilità assoluta di glimepiride è completa. Il tempo del pasto non ha un effetto pronunciato sull'assorbimento del principio attivo dal tratto gastrointestinale (GIT), ad eccezione di una leggera diminuzione della sua velocità.

Glimepiride ha un volume di distribuzione molto basso (Vd), approssimativamente uguale a Vd albumina, nonché un alto grado di legame alle proteine ​​plasmatiche (oltre il 99%) e bassa clearance (circa 48 ml / min).

Dopo una singola somministrazione orale di glimepiride, il 58% della dose viene escreto dai reni (sotto forma di metaboliti) e il 35% attraverso l'intestino. L'emivita (T½) a concentrazioni nel siero corrispondenti all'uso ripetuto del farmaco, varia da 5 a 8 ore. Dopo aver assunto il farmaco ad alte dosi, è stato registrato un leggero aumento di T.½. Come risultato del metabolismo del farmaco, che si verifica nel fegato, si formano due metaboliti inattivi, che si trovano nelle urine e nelle feci. Uno dei metaboliti è un derivato carbossilico e l'altro è un derivato idrossi, dopo aver assunto il principio attivo, terminale T½ questi prodotti di biotrasformazione erano rispettivamente 5-6 e 3-5 ore.

Glimepiride viene escreto nel latte materno e attraversa la placenta, ma non attraversa bene la barriera emato-encefalica (BBB). Quando si confrontano i parametri farmacocinetici del farmaco dopo il suo uso singolo e multiplo (2 volte al giorno), non ci sono state differenze significative, la loro variabilità era diversa nei diversi pazienti. Non è stato osservato un accumulo significativo del principio attivo.

La farmacocinetica della glimepiride nelle persone di sesso diverso e età diverse era simile. In presenza di insufficienza renale funzionale, con bassa clearance della creatinina (CC), c'era una tendenza ad un aumento della clearance di glimepiride e una diminuzione del suo livello sierico medio. Questi effetti, presumibilmente, sono dovuti a una più rapida eliminazione del farmaco a causa del suo legame più debole con le proteine ​​plasmatiche. I pazienti di questo gruppo, pertanto, non hanno alcun rischio aggiuntivo di cumulo di glimepiride.

Metformina

Dopo somministrazione orale, la metformina viene assorbita in modo abbastanza completo dal tratto gastrointestinale, la biodisponibilità assoluta è di circa il 50-60%. Plasma Cmax (in media 2 μg / ml o 15 μmol) si osserva dopo 2,5 ore. Se assunto con il cibo, l'assorbimento del principio attivo diminuisce e rallenta.

La metformina praticamente non forma legami con le proteine ​​plasmatiche del sangue ed è intensamente distribuita nel tessuto. La trasformazione metabolica subisce un grado molto debole ed è eliminata nelle urine. In volontari sani, la clearance è di 440 ml / min (4 volte superiore al QC), che indica la presenza di secrezione tubulare attiva. T½ il metforminum è di circa 6,5 ​​ore, nei pazienti con insufficienza renale esiste una probabilità di cumulo.

Quando si utilizza Amaril M con dosi fisse di glimepiride e metformina (2 mg + 500 mg), il valore di Cmax e l'AUC soddisfano i criteri di bioequivalenza se confrontati con gli stessi indicatori se usati come preparati separati di glimepiride alla dose di 2 mg e metformina alla dose di 500 mg. Non c'erano inoltre differenze significative nella sicurezza, incluso un profilo degli effetti collaterali, tra i pazienti che assumevano Amaryl M 1 mg + 500 mg e i pazienti che ricevevano Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Indicazioni per l'uso

Amaryl M è raccomandato per il trattamento del diabete mellito di tipo 2, in aggiunta all'attività fisica e alla dieta al fine di ridurre il peso corporeo nei seguenti casi:

  • mancanza di un adeguato controllo glicemico quando si usa metformina o glimepiride in modalità monoterapia;
  • sostituzione del trattamento combinato con metformina e glimepiride con l'uso di un farmaco combinato.

Controindicazioni

  • chetoacidosi diabetica (compresa la storia), coma e precoma diabetici, acidosi metabolica acuta / cronica;
  • diabete mellito di tipo 1;
  • gravi disturbi funzionali del fegato;
  • compromissione della funzionalità renale e insufficienza renale [creatinina plasmatica ≥ 1,2 mg / dL (110 μmol / L) nelle donne e ≥ 1,5 mg / dL (135 μmol / L) negli uomini o riduzione della CC] dovuta a il rischio di acidosi lattica e altri effetti indesiderati della metformina;
  • essere in emodialisi (a causa della mancanza di esperienza nell'uso);
  • condizioni acute che possono portare a una compromissione dell'attività renale (somministrazione intravascolare di agenti di contrasto iodati, infezioni gravi, disidratazione, shock);
  • una storia di acidosi lattica, una tendenza a sviluppare acidosi lattica;
  • lesioni acute e croniche che possono causare ipossia tissutale (shock, insufficienza cardiaca / respiratoria, infarto miocardico acuto e subacuto);
  • situazioni stressanti (ustioni, infezioni gravi con febbre, lesioni gravi, chirurgia, setticemia);
  • malassorbimento di cibo e droghe nel tratto digestivo (sullo sfondo di diarrea, vomito, ostruzione intestinale, paresi intestinale);
  • fame, stanchezza, aderenza a una dieta ipocalorica (meno di 1000 calorie / giorno);
  • alcolismo cronico, intossicazione acuta da alcol;
  • deficit di lattasi, intolleranza al galattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio;
  • età fino a 18 anni;
  • periodo di pianificazione della gravidanza e della gravidanza, allattamento al seno;
  • ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti di Amaril M, altri preparati di sulfanilamide o biguanidi, nonché derivati ​​della sulfonilurea.

Relativo (usare Amaril M, principalmente nelle prime settimane di terapia, deve essere usato con estrema cautela e con monitoraggio costante a causa dell'aumentato rischio di ipoglicemia):

  • cattiva alimentazione, pasti saltati, pasti irregolari; incapacità o riluttanza a collaborare con un medico (nella maggior parte dei casi nei pazienti anziani); cambiamento di dieta; la discrepanza tra l'intensità dell'attività fisica e l'assunzione di carboidrati; l'uso di bevande contenenti etanolo, soprattutto in combinazione con pasti saltati; violazioni del fegato e / o dei reni; insufficienza di ormoni nella corteccia surrenale o nella ghiandola pituitaria anteriore, disfunzione tiroidea e alcuni altri disturbi endocrini non compensati che influenzano il metabolismo dei carboidrati o l'attivazione di meccanismi orientati ad aumentare i livelli di glucosio nel sangue durante l'ipoglicemia; cambiamenti dello stile di vita o sviluppo di malattie intercorrenti durante la terapia (per tutte le condizioni di cui sopra, può essere necessario un monitoraggio più attento dei segni di ipoglicemia e glicemia, nonché un aggiustamento della dose di Amaril M);
  • uso combinato (all'inizio del corso) di farmaci antiipertensivi o diuretici, nonché di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) o altre situazioni che causano una compromissione della funzionalità renale (aumento del rischio di acidosi lattica e altri effetti indesiderati della metformina);
  • età avanzata;
  • svolgere un intenso lavoro fisico (a causa del rischio di acidosi lattica durante l'assunzione di metformina);
  • carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (dovuta al possibile sviluppo di anemia emolitica durante l'uso di derivati ​​della sulfonilurea);
  • logoramento o assenza di sintomi di regolazione antiglicemica adrenergica in risposta allo sviluppo di ipoglicemia (in pazienti anziani, con neuropatia autonomica o con l'uso combinato di beta-bloccanti, clonidina, guanetidina e altri simpaticolitici; è necessario un monitoraggio più attento della concentrazione di glucosio nel sangue).

Amaril M, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Amaryl M è assunto per via orale, con i pasti, 1 o 2 volte al giorno.

La dose di Amaril M viene determinata individualmente in base alla concentrazione target di glucosio nel sangue. Si consiglia di utilizzare un agente antidiabetico nella dose più bassa, che consente di ottenere il controllo metabolico necessario.

Durante il periodo di terapia farmacologica, è necessario stabilire regolarmente il livello di glucosio nel sangue e nelle urine, nonché la percentuale di emoglobina glicosilata nel sangue.

Se ha perso accidentalmente la dose successiva, in nessun caso è necessario compensare il divario attraverso l'uso successivo di una dose più elevata.

In caso di saltare un pasto o una dose o in situazioni in cui non è possibile assumere Amaril M, il paziente deve stabilire in anticipo un piano d'azione con il medico.

Poiché un migliore controllo metabolico è associato ad una maggiore sensibilità dei tessuti all'insulina, si può notare una riduzione della necessità di glimepiride durante la terapia. Per prevenire il verificarsi di ipoglicemia, è necessario ridurre tempestivamente la dose di Amaril M o interrompere l'assunzione di.

La dose singola massima di metformina è di 1000 mg, la dose massima giornaliera è di 2000 mg. La dose massima giornaliera di glimepiride è di 8 mg. Una dose di glimepiride superiore a 6 mg al giorno è più efficace solo per un piccolo numero di pazienti.

Nel caso di trasferimento di un paziente utilizzando una combinazione di singoli preparati di glimepiride e metformina ad Amaryl M, la dose di quest'ultimo viene stabilita in base alle dosi di sostanze attive che il paziente sta già assumendo. Se è necessario un aumento della dose, si raccomanda di titolare la dose giornaliera del farmaco in incrementi di solo 1 compressa alla dose di 1 mg + 250 mg o ½ compresse Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Il corso del trattamento è generalmente lungo.

Effetti collaterali

glimepiride

  • metabolismo e nutrizione: sviluppo di ipoglicemia, anche di natura prolungata, con sintomi come fame acuta, vomito, nausea, letargia, sonnolenza, letargia, ansia, riduzione della vigilanza e concentrazione, disturbi del sonno, aggressività, mal di testa dolore, impotenza, vertigini, perdita di autocontrollo, visione alterata / linguaggio, rallentamento delle reazioni psicomotorie, afasia, paresi, depressione, tremore, ridotta sensibilità, delirio, confusione, convulsioni, bradicardia, respiro superficiale, perdita di coscienza fino a un coma; inoltre, lo sviluppo di una reazione adrenergica all'ipoglicemia, i suoi segni - appiccicosità della pelle, aumento della sudorazione, aumento della pressione sanguigna (BP), aumento dell'ansia, sensazione di aumento del battito cardiaco, tachicardia, angina pectoris, aritmia; un attacco di ipoglicemia grave ha un quadro clinico simile con incidente cerebrovascolare acuto. Tutti i suddetti sintomi sono quasi sempre risolti dopo l'eliminazione dell'ipoglicemia;
  • sistema immunitario: reazioni allergiche / pseudoallergiche - prurito, eruzioni cutanee, orticaria, che si verificano principalmente in una forma lieve (tuttavia, sono stati osservati casi di transizione a una forma grave, accompagnati da mancanza di respiro o abbassamento della pressione sanguigna fino a quando si verifica uno shock anafilattico, e quindi è necessario consultare immediatamente un medico se orticaria), allergia crociata con altre sulfoniluree, sulfamidici o simili, vasculite allergica;
  • sistema linfatico e sistema sanguigno: trombocitopenia; singoli casi - anemia emolitica, leucopenia, eritrocitopenia, agranulocitosi, granulocitopenia, pancitopenia (è necessario un attento monitoraggio della condizione a causa della possibile minaccia di pancitopenia o anemia aplastica; se si verificano tali fenomeni, il farmaco deve essere sospeso e deve essere eseguita una terapia appropriata);
  • fegato e vie biliari: aumento dell'attività degli enzimi epatici; colestasi, ittero e altre funzionalità epatiche compromesse; epatite con rischio di progressione verso insufficienza epatica potenzialmente letale, ma anche con possibile sviluppo inverso dopo l'interruzione del farmaco;
  • tratto gastrointestinale: sensazione di pienezza allo stomaco, nausea, dolore addominale, vomito, diarrea;
  • organo della vista: compromissione della vista, principalmente all'inizio del corso a causa delle fluttuazioni del livello di glucosio nel sangue, causando un cambiamento temporaneo nel gonfiore del cristallino e, di conseguenza, un cambiamento nel suo indice di rifrazione;
  • altri: iponatriemia, fotosensibilità.

Metformina

  • sistema linfatico e sistema sanguigno: anemia, trombocitopenia, leucocitopenia; con un uso prolungato - di solito una diminuzione asintomatica della vitamina B.12 nel siero a seguito di una riduzione del suo assorbimento intestinale (il livello plasmatico di acido folico nel sangue non diminuisce in modo significativo); in presenza di anemia megaloblastica, è necessario tenere conto della probabilità di una riduzione dell'assorbimento di vitamina B12, causato dall'assunzione di metformina;
  • fegato e vie biliari: test di funzionalità epatica anormali o epatite che, se si rifiuta il trattamento con metformina, possono subire uno sviluppo inverso;
  • organi del tratto gastrointestinale: nausea, dolore addominale, vomito, aumento della formazione di gas, flatulenza, diarrea, anoressia (osservati principalmente all'inizio del corso e di natura transitoria, si risolvono spontaneamente con la terapia continua; in alcuni casi può essere necessaria una riduzione temporanea della dose, poiché lo sviluppo questi sintomi all'inizio del trattamento sono dose-dipendenti, la loro gravità può essere ridotta aumentando gradualmente la dose e assumendo il farmaco con il cibo), sapore sgradevole / metallico in bocca (osservato all'inizio del corso e scompare da solo), grave diarrea e / o vomito che possono causare disidratazione e insufficienza renale prerenale (se si verificano, è necessario interrompere temporaneamente l'assunzione del farmaco), sintomi gastrointestinali non specifici in pazienti con diabete mellito di tipo 2 con uno stato stabile (possono essere causati non solo dal trattamento del farmaco, ma anche dallo sviluppo di acidosi lattica o malattie intercorrenti);
  • pelle e tessuto sottocutaneo: prurito, eruzione cutanea, eritema;
  • metabolismo e nutrizione: acidosi lattica, ipoglicemia.

L'uso di una combinazione libera di metformina e preparati a base di glimepiride, nonché un farmaco combinato Amaril M con dosi fisse di quest'ultimo, è associato a caratteristiche di sicurezza identiche a quando si usano separatamente metformina e glimepiride.

Overdose

glimepiride

A causa del fatto che uno dei principi attivi di Amaril M è la glimepiride, un sovradosaggio in forma acuta o causato dall'uso prolungato del farmaco in dosi elevate può portare a grave ipoglicemia potenzialmente letale. Dopo che è stato stabilito il sovradosaggio di glimepiride, è necessario consultare immediatamente un medico e prima dei suoi appuntamenti - assumere zucchero senza indugio, preferibilmente sotto forma di destrosio (glucosio). In caso di assunzione di una dose pericolosa per la vita del farmaco, è necessario risciacquare lo stomaco e assumere carbone attivo. Se necessario, il ricovero è possibile come misura preventiva.

L'ipoglicemia lieve, senza manifestazioni neurologiche e perdita di coscienza, deve essere trattata mediante somministrazione orale di destrosio (glucosio) e un cambiamento nella dose del farmaco e / o nella dieta. Il paziente necessita di un monitoraggio intensivo fino a quando il medico non si assicura che sia fuori pericolo. Va tenuto presente che dopo il raggiungimento iniziale della normalizzazione dei livelli di glucosio nel sangue, l'ipoglicemia può svilupparsi di nuovo.

In caso di sovradosaggio grave e comparsa di gravi disturbi neurologici, inclusa perdita di coscienza, è necessario il ricovero urgente del paziente. Sullo sfondo di uno stato di incoscienza, l'infusione endovenosa (endovenosa) di una soluzione concentrata di glucosio (destrosio) viene mostrata, ad esempio, l'introduzione di una soluzione di glucosio al 20% (destrosio) negli adulti in una dose iniziale di 40 ml. Una terapia alternativa negli adulti è l'uso del glucagone, ad esempio, in dosi di 0,5-1 mg iv, per via intramuscolare (intramuscolare) o sottocutanea (s / c). La minaccia della ricomparsa dell'ipoglicemia nei casi più gravi può persistere per diversi giorni, di conseguenza, le condizioni del paziente devono essere monitorate per almeno 24-48 ore.

In caso di somministrazione accidentale di glimepiride da parte dei bambini, è necessario selezionare attentamente la dose di destrosio somministrata ed eseguire il monitoraggio costante concomitante della glicemia a causa del rischio di iperglicemia pericolosa.

Metformina

Sullo sfondo della somministrazione orale di metformina fino a 85 g, l'ipoglicemia non è stata corretta, ma talvolta si è verificata acidosi lattica. Con un forte sovradosaggio di metformina o la presenza di concomitanti fattori di rischio nel paziente, può svilupparsi acidosi lattica, che richiede cure mediche di emergenza in ospedale. Il modo più efficace per eliminare la metformina e il lattato dall'organismo è l'emodialisi. In condizioni di buona emodinamica, la metformina può essere escreta per emodialisi con una clearance fino a 170 ml / min. In caso di sovradosaggio di metformina, esiste il rischio di sviluppare pancreatite acuta.

istruzioni speciali

L'acidosi lattica è una complicanza metabolica molto rara, ma piuttosto grave (con elevata mortalità in assenza di un trattamento adeguato) derivante dall'accumulo di metformina durante il trattamento. Durante l'assunzione di metformina, l'acidosi lattica si osserva principalmente in presenza di diabete mellito con grave insufficienza renale, anche con lesioni renali congenite e ipoperfusione renale, spesso con numerose patologie concomitanti che richiedono un trattamento medico / chirurgico. I fattori di rischio associati allo sviluppo di acidosi lattica includono: digiuno prolungato, consumo intenso di bevande contenenti etanolo, chetoacidosi, diabete mellito scarsamente controllato, condizioni che causano ipossia tissutale e insufficienza epatica. L'acidosi lattica può manifestarsi come ipotermia, dolore addominale, mancanza di respiro acidotico seguita dall'esordio del coma. Questa complicazione è caratterizzata da una diminuzione del pH del sangue, un aumento del livello di lattato nel sangue (più di 5 mmol / l), uno squilibrio elettrolitico con un aumento della carenza di anioni e il rapporto lattato / piruvato. Se la metformina è la causa dell'acidosi lattica, il suo livello plasmatico di solito supera i 5 mcg / ml.

Se si sospetta lo sviluppo di acidosi lattica, è urgente interrompere l'assunzione di metformina e collocare il paziente in ospedale.

La minaccia di acidosi lattica è esacerbata dall'aumentata gravità dell'attività renale compromessa e dall'età. Il rischio di questa complicazione può essere ridotto monitorando regolarmente la funzionalità renale e usando dosi minime efficaci di metformina. È anche necessario fare attenzione a prendere il farmaco in condizioni associate a disidratazione o ipossiemia.

Con i segni clinici / di laboratorio esistenti di malattia epatica, Amaril M non deve essere assunto, poiché la capacità di eliminare il lattato può diminuire significativamente sullo sfondo di una compromissione della funzionalità epatica. È necessario abbandonare temporaneamente l'uso del farmaco prima di condurre studi con la somministrazione intravascolare di sostanze radiopache contenenti iodio e prima di qualsiasi intervento chirurgico. La metformina non è consentita per 48 ore prima e 48 ore dopo l'intervento chirurgico in anestesia generale..

Va tenuto presente che l'acidosi lattica si sviluppa spesso piuttosto lentamente e si manifesta solo con sintomi non specifici come cattiva salute, sonnolenza crescente, mialgia, disturbi gastrointestinali non specifici e disturbi respiratori. Sullo sfondo di una grave acidosi, si può osservare una diminuzione della pressione sanguigna, ipotermia e bradiaritmia resistente. Se compaiono tali sintomi, consultare immediatamente un medico..

L'acidosi lattica può essere rilevata in pazienti con diabete mellito in presenza di acidosi metabolica e in assenza di chetonemia e chetonuria (segni di chetoacidosi).

Durante la prima settimana di un ciclo di terapia farmacologica, è necessario un attento monitoraggio dei livelli di glucosio nel sangue a causa della minaccia di ipoglicemia, in particolare con un aumentato rischio del suo sviluppo. In alcuni casi, può essere necessario un aggiustamento della dose di Amaril M o dell'intera terapia..

I sintomi dell'ipoglicemia, che riflettono la regolazione antiipoglicemica adrenergica, che è una risposta all'ipoglicemia risultante, possono essere molto lievi o completamente assenti nel caso dello sviluppo graduale di quest'ultimo, così come negli anziani, durante la neuropatia vegetativa o in terapia combinata con beta-adrenobloccanti, guanethid clonidina e altri simpatici.

Al fine di mantenere la glicemia target, è necessario seguire una dieta, eseguire esercizi fisici, ridurre il peso corporeo e, se necessario, assumere regolarmente farmaci antidiabetici. I sintomi della glicemia non regolata correttamente possono includere: pelle secca, oliguria, sete, anche patologicamente forte, e altri.

È quasi sempre possibile interrompere rapidamente l'ipoglicemia con l'assunzione immediata di carboidrati: zucchero o glucosio, ad esempio un pezzo di zucchero, tè con zucchero, succo di frutta contenente zucchero, ecc. A tale scopo, il paziente deve sempre avere almeno 20 g di zucchero, i sostituti di quest'ultimo sono inefficaci.

Durante il trattamento, si raccomanda di monitorare periodicamente il livello di emoglobina / ematocrito, il numero di globuli rossi e gli indicatori della funzione renale (creatinina sierica nel sangue): almeno 1 volta all'anno - con normale funzionalità renale, almeno 2-4 volte l'anno - caso di CC sierica al limite superiore dei pazienti normali e anziani.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Nel corso del trattamento, principalmente all'inizio del corso, durante il passaggio da un farmaco all'altro o con l'uso irregolare di Amaril M, si può notare una diminuzione del tasso di reazioni. Durante la guida di un'auto o altri meccanismi complessi in movimento durante la terapia, è necessario prestare attenzione, soprattutto se vi è una tendenza all'ipoglicemia e / o una diminuzione della gravità dei suoi precursori.

Gravidanza e allattamento

Amaryl M è controindicato durante la gravidanza a causa di un possibile effetto avverso sullo sviluppo del feto. Quando si verifica o è pianificata una gravidanza, i pazienti devono informare il medico curante.

Le donne con disturbi del metabolismo dei carboidrati che non possono essere corretti solo con la dieta e l'esercizio fisico devono ricevere una terapia insulinica.

Al fine di evitare l'assunzione di un agente antidiabetico con latte materno nel corpo del bambino, l'uso di Amaril M durante l'allattamento è controindicato. Se è necessario trattare l'ipoglicemia, il paziente deve passare alla terapia insulinica o interrompere l'allattamento..

Utilizzare durante l'infanzia

Amaril M è controindicato nei pazienti di età inferiore ai 18 anni, poiché la sicurezza e l'efficacia del suo uso in bambini e adolescenti con diabete di tipo 2 non sono state studiate..

In caso di compromissione della funzionalità renale

Amaril M è controindicato in caso di compromissione della funzionalità renale e insufficienza renale [creatinina sierica ≥ 1,2 mg / dL (110 μmol / L) nelle donne e ≥ 1,5 mg / dL (135 μmol / L) negli uomini o riduzione della CC ] a causa dell'aggravamento della minaccia di acidosi lattica e di altre reazioni avverse della metformina. Il trattamento con il farmaco è anche controindicato per i pazienti sottoposti a emodialisi e in presenza di condizioni acute che possono portare a una compromissione dell'attività renale, come la somministrazione intravascolare di agenti di contrasto iodati, lesioni infettive gravi, disidratazione, shock.

Con funzionalità epatica compromessa

In presenza di gravi violazioni del fegato, l'assunzione di Amaril M è controindicata in assenza di esperienza nel suo uso. Al fine di ottenere un controllo glicemico ottimale, in questo caso è necessaria l'insulina..

Utilizzare in età avanzata

A causa dell'aumentato rischio di acidosi lattica e di altre reazioni avverse alla metformina, i pazienti anziani devono usare Amaril M con estrema cautela (a causa della possibile frequente diminuzione asintomatica della funzionalità renale), in particolare in condizioni che portano a compromissione della funzionalità renale, come l'inizio della terapia con diuretici, farmaci antiipertensivi, così come i FANS. La dose deve essere attentamente titolata e deve essere effettuato un monitoraggio regolare della funzionalità renale..

Interazione farmacologica

glimepiride

  • induttori (rifampicina) e inibitori (fluconazolo) dell'isoenzima CYP2C9: la glimepiride viene metabolizzata con la partecipazione del citocromo P450 CYP2C9; aumenta la probabilità di indebolire l'effetto ipoglicemico di glimepiride quando combinato con induttori del CYP2C9 e aumenta il rischio di ipoglicemia quando questi farmaci vengono annullati senza aggiustamento della dose di glimepiride; viene aggravata la minaccia di ipoglicemia e gli effetti collaterali di glimepiride in associazione con inibitori dell'isoenzima CYP2C9 e aumenta il rischio di indebolimento dell'effetto ipoglicemico quando gli inibitori del CYP2C9 vengono annullati senza aggiustamento della dose di glimepiride;
  • farmaci che aumentano l'effetto ipoglicemizzante - agenti antidiabetici orali, insulina, allopurinolo, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE), ormoni sessuali maschili, steroidi anabolizzanti, anticoagulanti cumarinici, cloramfenicolo, disopiramide, fosfuri fenolici, fosfolifeidi inibitori della monoamino-ossidasi (MAO), fluconazolo, acido aminosalicilico, miconazolo, pentossifillina (per somministrazione parenterale di alte dosi), probenecid, fenilbutazone, salicilati, antimicrobici gruppi chinoloni derivati ​​sulfonamide, sulfinpirazone, tritetrotossazone, tritetrotopotone, tritocfosfonez, la minaccia di ipoglicemia, nonché il deterioramento del controllo glicemico sullo sfondo della cancellazione di questi farmaci senza aggiustamento della dose di glimepiride;
  • farmaci che indeboliscono l'effetto ipoglicemizzante - glucocorticosteroidi (GCS), barbiturici, acetazolamide, diuretici, diazossido, epinefrina (adrenalina) o altri simpaticomimetici, lassativi (lungo corso), glucagone, acido nicotinico (alte dosi), progestinici, estrogeni, fenoli fenotiazine, ormoni tiroidei, rifampicina: aumenta la probabilità di deterioramento del controllo glicemico e se questi farmaci vengono annullati senza modificare la dose di glimepiride, il rischio di ipoglicemia viene esacerbato;
  • bloccanti H2-recettori dell'istamina, reserpina, clonidina, guanetidina, beta-bloccanti: può essere osservato un aumento / diminuzione dell'effetto ipoglicemizzante (è necessario un attento monitoraggio dei livelli di glucosio nel sangue);
  • etanolo: possibile indebolimento / rafforzamento dell'effetto ipoglicemico della glimepiride;
  • ruote dentate (sequestranti degli acidi biliari): l'assorbimento della glimepiride dal tratto gastrointestinale è ridotto; Si consiglia di assumere Amaril M almeno 4 ore prima di utilizzare il livello della ruota;
  • beta-bloccanti, guanetidina, clonidina, reserpina: si può registrare un indebolimento / blocco delle reazioni di controregolazione adrenergica che si verificano in risposta alla comparsa di ipoglicemia e mirato ad aumentare la glicemia, il che porta a un indebolimento delle manifestazioni di ipoglicemia, che contribuisce al suo sviluppo più appariscente per il paziente e il medico e di conseguenza, complicando la rilevazione e il trattamento tempestivi di questa malattia;
  • anticoagulanti indiretti, derivati ​​cumarinici: i loro effetti possono essere potenziati o diminuiti.

Metformina

Combinazioni non raccomandate:

  • gentamicina e altri antibiotici con un significativo effetto nefrotossico: il rischio di acidosi lattica può aumentare;
  • Agenti di contrasto contenenti iodio per somministrazione intravascolare: può verificarsi lo sviluppo di insufficienza renale e, di conseguenza, l'accumulo di metformina e un aumentato rischio di acidosi lattica; è necessario cancellare temporaneamente la metformina prima o durante lo studio e non riprendere a prenderla entro 48 ore dal completamento della manipolazione; la terapia con metformina può essere iniziata solo dopo il test e l'ottenimento di normali indicatori dell'attività renale;
  • etanolo: aumenta il rischio di sviluppare acidosi lattica sullo sfondo dell'intossicazione acuta da alcol, specialmente quando si saltano i pasti o la mancanza di cibo, nonché l'insufficienza epatica; questa combinazione dovrebbe essere evitata.

Combinazioni che richiedono cautela:

  • ACE-inibitori: possibile riduzione della glicemia; durante l'uso e dopo l'interruzione di questi farmaci, può essere necessario un cambiamento nelle dosi dell'agente ipoglicemico;
  • GCS (per uso sistemico / topico), beta2-adrenostimolanti e diuretici con attività iperglicemica interna: si raccomanda di effettuare, soprattutto all'inizio del trattamento combinato, un monitoraggio più frequente della concentrazione di glucosio mattutino nel sangue; possono essere necessari cambiamenti nelle dosi della terapia ipoglicemizzante;
  • farmaci che riducono l'effetto ipoglicemizzante della metformina: ormoni tiroidei, pirazinamide, epinefrina, estrogeni, glucocorticosteroidi, fenotiazine, isoniazide, diuretici (compresi quelli tiazidici), acido nicotinico, contraccettivi orali, bloccanti dei canali del calcio lenti (BMIC, sym) fenitoina: si può osservare una diminuzione dell'effetto ipoglicemico; è richiesto il monitoraggio della glicemia;
  • farmaci che aumentano l'effetto ipoglicemico della metformina: insulina, salicilati (incluso acido acetilsalicilico), inibitori MAO, beta-bloccanti (incluso propranololo), sulfoniluree, steroidi anabolizzanti: possono essere registrati effetti ipoglicemici aumentati della metformina; le condizioni del paziente e la glicemia devono essere monitorate.

Interazioni che richiedono particolare attenzione:

  • nifedipina: con un singolo uso di nifedipina e metformina è stato registrato un aumento dell'AUC e della C plasmaticamax quest'ultimo del 9 e 20%, rispettivamente, nonché un aumento della quantità di metformina escreta dai reni; effetto minimo sulla farmacocinetica della nifedipina;
  • furosemide: con una singola dose si nota un aumento del plasma C.max metformina nel sangue del 22% e AUC del 15%, senza cambiamenti significativi nella clearance renale; rispetto al regime di monoterapia Cmax e AUC di furosemide con questa combinazione sono diminuiti rispettivamente del 31 e 12%, terminale T½ diminuito del 32% senza cambiamenti significativi nella clearance renale;
  • farmaci cationici - digossina, procainamide, amiloride, morfina, chinina, chinidina, triamterene, vancomicina, ranitidina, trimetoprim: è necessario un attento monitoraggio della condizione e dell'aggiustamento della dose di metformina e / o del farmaco che interagisce con esso sullo sfondo dell'uso simultaneo concomitante di farmaci cationici, poiché questi ultimi vengono eliminati dalla secrezione tubulare nei reni e possono teoricamente interagire con la metformina, in competizione per il sistema di trasporto complessivo dei tubuli dei reni.

Analoghi

Gli analoghi di Amaril M sono: Glidika M, Glibenclamide + Metformin, Glibenfage, Bagomet Plus, Glibomet, Glimecomb, Glukovans, Gluconorm, Gluconorm Plus, Metglib, Metglib Force, ecc..

Termini e condizioni di conservazione

Tenere lontano dalla portata dei bambini a una temperatura non superiore a 30 ° C..

Data di scadenza - 3 anni.

Termini di vacanza in farmacia

Prescrizione disponibile.

Recensioni su Amarila M

Secondo le recensioni di Amaril M, il farmaco è un efficace agente ipoglicemizzante che fornisce una diminuzione della concentrazione di glucosio nel sangue e il suo mantenimento a un livello sicuro. I pazienti notano che, al fine di ottenere un risultato positivo della terapia, è anche necessario seguire una dieta appropriata e ottenere un'adeguata attività fisica.

Lo svantaggio del rimedio, secondo le recensioni, è un gran numero di controindicazioni, nonché di eventi avversi che spesso si verificano durante la terapia. Molti pazienti non sono contenti dell'alto, secondo loro, il costo di Amaril M..

Prezzo Amaryl M nelle farmacie

Il prezzo di Amaryl M 2 mg + 500 mg può essere 778-1072 rubli. per confezione contenente 30 compresse rivestite con film.

Amaril M

Struttura

Una compressa del farmaco include principi attivi: glimepiride micronizzata - 1 mg, 2 mg e metformina cloridrato 250 o 500 mg.

Oltre ai componenti ausiliari: lattosio monoidrato, KZO povidone, sodio carbossimetil amido, cellulosa microcristallina, crospovidone e magnesio stearato.

La membrana del film è composta da ipromellosa, biossido di titanio, macrogol 6000 e cera carnauba.

Modulo per il rilascio

Amaryl M è prodotto in compresse rivestite con film con un contenuto di 1 mg + 250 mg e 2 mg + 500 mg. Il medicinale è confezionato in 10 pezzi per blister e confezionato in 3 confezioni di blister.

effetto farmacologico

Amaryl M ha un effetto ipoglicemico combinato.

Farmacodinamica e farmacocinetica

Uno dei principi attivi del farmaco - glimepiride, è in grado di stimolare la secrezione e il rilascio di insulina dalle cellule beta del pancreas, migliorare la sensibilità dei tessuti periferici all'influenza dell'insulina endogena.

Un altro componente attivo, la metformina, è un farmaco ipoglicemico che fa parte del gruppo biguanide. Allo stesso tempo, l'effetto ipoglicemico della sostanza si manifesta mantenendo la secrezione di insulina, anche piccola. La metformina non ha un effetto particolare sulle cellule beta del pancreas, sulla secrezione di insulina e la sua somministrazione a dosi terapeutiche non porta allo sviluppo di ipoglicemia.

Si ritiene che la metformina sia in grado di potenziare l'efficacia dell'insulina, aumentare la sensibilità dei tessuti ad essa, inibire la gluconeogenesi nel fegato, ridurre la produzione di acidi grassi liberi, ridurre l'ossidazione dei grassi, l'appetito, l'assorbimento dei carboidrati nel tratto digestivo e così via..

La concentrazione massima del farmaco nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 2,5 ore dalla somministrazione ripetuta di 4 mg al giorno. All'interno del corpo si nota la sua completa biodisponibilità assoluta. Mangiare non ha molto effetto sull'assorbimento, rallentando solo leggermente la sua velocità. La parte principale dei metaboliti di Amaryl M viene escreta attraverso i reni e il resto attraverso l'intestino.

È stato scoperto che il farmaco può attraversare la barriera placentare ed escreto nel latte materno.

Indicazioni per l'uso

L'indicazione principale per la nomina di Amaryl M è il diabete mellito di tipo 2 con condizione di dieta, attività fisica e riduzione del peso corporeo, se:

  • il controllo glicemico non si ottiene con una combinazione di dieta, attività fisica, perdita di peso e monoterapia con metformina o glimepiride;
  • la terapia di combinazione con glimepiride e metformina è stata sostituita assumendo un farmaco combinato.

Controindicazioni

Non è raccomandato assumere questo farmaco con:

  • diabete mellito di tipo 1;
  • chetoacidosi diabetica, coma e precoma diabetici, acidosi metabolica acuta o cronica;
  • ipersensibilità al farmaco;
  • grave compromissione della funzionalità epatica;
  • insufficienza renale e funzionalità renale compromessa;
  • propensione a sviluppare acidosi lattica;
  • qualsiasi stress;
  • di età inferiore ai 18 anni;
  • malassorbimento di cibo e droghe dal tratto digestivo;
  • alcolismo cronico, intossicazione acuta da alcol;
  • deficit di lattasi, intolleranza al galattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio;
  • allattamento, gravidanza e così via.

Effetti collaterali

L'assunzione di Amaril M, specialmente nella fase iniziale, può causare un'ampia varietà di eventi avversi che colpiscono organi e sistemi importanti.

Lo sviluppo dell'ipoglicemia è spesso persistente ed è accompagnato da: mal di testa, fame acuta, nausea, vomito, letargia, letargia, disturbi del sonno, ansia, aggressività, diminuzione della concentrazione e vigilanza, rallentamento delle reazioni psicomotorie, depressione, confusione, disturbi della parola e della vista tremore e così via.

In questo caso, gli attacchi di grave ipoglicemia possono assomigliare a una violazione della circolazione cerebrale. È possibile eliminare i sintomi indesiderati eliminando la manifestazione della glicemia..

Istruzioni per Amaryl M (metodo e dosaggio)

Il dosaggio del farmaco Amaryl M è solitamente determinato dal contenuto della concentrazione target di glucosio nel sangue umano. Per ottenere il controllo metabolico necessario, il trattamento inizia con la dose più bassa..

Nel corso del trattamento, le concentrazioni di glucosio nel sangue e nelle urine devono essere regolarmente determinate. È inoltre richiesto un monitoraggio regolare dell'emoglobina glicosilata nel sangue..

In caso di somministrazione impropria del farmaco o di saltare la dose successiva, non è consigliabile reintegrarlo con l'uso di un dosaggio più elevato.

Nel trattamento di Amaryl M, il controllo metabolico e la sensibilità dei tessuti all'insulina vengono gradualmente migliorati, il che riduce la necessità di glimepiride. Pertanto, è necessario ridurre tempestivamente il dosaggio o interrompere l'assunzione del farmaco, il che eviterà lo sviluppo di ipoglicemia.

Nella maggior parte dei casi, prescrive 1-2 assunzione giornaliera singola del farmaco contemporaneamente al cibo.

Il dosaggio giornaliero massimo di glimepiride è di 8 mg e la metformina è di 2000 mg. La dose singola più appropriata è considerata la ricezione, secondo le istruzioni per Amaryl M - 2 mg + 500 mg, rispettivamente.

Di solito, il trattamento con Amaryl M prevede un uso a lungo termine..

Overdose

Con un sovradosaggio di Amaryl M, può svilupparsi ipoglicemia, che a volte porta a coma e convulsioni, nonché al verificarsi di acidosi lattica.

In tali casi, il trattamento è prescritto a seconda della gravità dell'ipoglicemia. Se si nota una forma lieve senza perdita di coscienza, cambiamenti neurologici, si consiglia di assumere destrosio (glucosio) all'interno, quindi regolare il dosaggio del farmaco e la dieta. Un attento monitoraggio del paziente deve essere continuato per qualche tempo fino a quando il pericolo per la salute e la vita è completamente eliminato..

Le forme gravi di ipoglicemia, accompagnate da coma, convulsioni e altri sintomi neurologici, richiedono il ricovero urgente del paziente. L'ulteriore terapia viene eseguita in ospedale, a seconda dei sintomi..

Interazione

La somministrazione simultanea di glimepiride e alcuni farmaci può influenzare il suo metabolismo, ad esempio l'uso di induttori del CYP2C9, Rifampicina, Fluconazolo e così via..

Inoltre, ci sono farmaci che possono aumentare l'effetto ipoglicemizzante: insulina, agenti ipoglicemizzanti orali, allopurinolo, ACE-inibitori, steroidi anabolizzanti e ormoni sessuali maschili, anticoagulanti cumarinici, cloramfenicolo, ciclofosfamide, fenfluramina, fenifidamidinidina, microfinamidinfididina, feninammide, feninammide, fenofinidina, fenofinidina, fenofinidina, fenofinidina Fluconazolo, probenecid, acido aminosalicilico, fenilbutazone, agenti antimicrobici del gruppo chinolone, tetracicline, salicilati, sulfinpirazone e molti altri.

Inoltre, una combinazione con una serie di farmaci può ridurre l'effetto ipoglicemizzante, ad esempio con acetazolamide, barbiturici, GCS, diazossido, diuretici, epinefrina o simpaticomimetici, glucagone, lassativi (con uso prolungato), acido nicotinico (a dosi elevate), estrogeni, progestinici, fenotiazine, fenitoine, rifampicina, ormoni tiroidei.

Inoltre, se Amaril M viene assunto insieme a bloccanti dei recettori H2 dell'istamina, Clonidina o Reserpina, si può prevedere un aumento e una diminuzione dell'effetto ipoglicemico.

Con l'introduzione di agenti di contrasto contenenti iodio, è possibile lo sviluppo di insufficienza renale, portando all'accumulo di metformina e ad un aumentato rischio di acidosi lattica. In tali casi, si raccomanda per due giorni di interrompere l'assunzione del farmaco.

Si può prevedere un effetto simile con la somministrazione simultanea di Amaryl M e antibiotici con un pronunciato effetto nefrotossico (gentamicina) e altri farmaci.

Pertanto, quando si prescrive Amaril M, è necessario informare il medico del possibile uso di altri farmaci al fine di escludere la loro pericolosa interazione.

Condizioni di vendita

Farmaco di prescrizione.

Condizioni di archiviazione

Il medicinale deve essere conservato in un luogo protetto dai bambini, con una temperatura fino a 30 ° C.

Recensioni di Amaril

Amaryl è efficace con un uso corretto, ma può causare gravi danni ed essere pericoloso se usato in modo improprio. Prendo amoril 2 mg siafor850 2 volte al giorno per un mese e mezzo.Ora il livello di zucchero nel sangue al mattino è 6-6,5 e dopo cena due ore dopo 3,9 o leggermente più in alto, devo mangiare qualcosa di dolce, una cifra così bassa non influisce sulla mia salute al contrario. Leggi recensione Amaril è efficace con un uso corretto, ma può causare gravi danni ed essere pericoloso se usato in modo improprio. Prendo amoril 2 mg siafor850 2 volte al giorno per un mese e mezzo.Ora il mio livello di zucchero nel sangue è 6-6,5 al mattino e dopo cena due ore 3,9 o leggermente superiore, devo mangiare qualcosa di dolce, un indicatore così basso non influisce sulla mia salute al contrario, mi sento allegro. Il medico ha detto 3,9 zucchero normale e ridotto la dose di Amaril.

Amaril

Prezzi nelle farmacie online:

Amaryl è un agente orale ipoglicemizzante progettato per ridurre la glicemia nei pazienti con diabete.

Composizione, forma di rilascio e analoghi

Amaryl è disponibile in compresse:

  • Colore rosa - 1 mg ciascuno;
  • Verde - 2 mg ciascuno;
  • Giallo chiaro - 3 mg ciascuno;
  • Blu - 4 mg ciascuno.

Tutte le compresse di Amaryl sono piatte e ovali con una linea di demarcazione su entrambi i lati. Nella composizione di tutte le specie, la glimepiride agisce come ingrediente attivo. Gli eccipienti nella preparazione di 1 mg sono:

  • Lattosio monoidrato;
  • Cellulosa microcristallina;
  • Amido carbossimetilico di sodio di tipo A;
  • Ferro colorante rosso ossido;
  • Povidone 25.000;
  • Stearato di magnesio.

Come parte di Amaril 2 mg componenti ausiliari sono:

  • Lattosio monoidrato;
  • Cellulosa microcristallina;
  • Amido carbossimetilico di sodio di tipo A;
  • Colorante ossido di ferro giallo;
  • Povidone 25.000;
  • Stearato di magnesio;
  • Carmine Indaco.

Le compresse di Amaril da 3 mg, oltre alla glimepiride, contengono:

  • Lattosio monoidrato;
  • Cellulosa microcristallina;
  • Amido carbossimetilico di sodio di tipo A;
  • Colorante ossido di ferro giallo;
  • Povidone 25.000;
  • Stearato di magnesio.

E le compresse di Amaryl 4 mg nella loro composizione hanno i seguenti eccipienti:

  • Lattosio monoidrato;
  • Cellulosa microcristallina;
  • Amido carbossimetilico di sodio di tipo A;
  • Povidone 25.000;
  • Stearato di magnesio;
  • Carmine Indaco.

Il farmaco viene venduto in confezioni di cartone da 2, 4, 6 o 8 bolle in ciascuna. Un blister contiene 15 compresse di Amaril.

Inoltre, esiste anche un farmaco combinato Amaryl M, che, oltre alla glimepiride, contiene anche metformina, la seconda sostanza ipoglicemizzante.

Amaryl M è prodotto in due dosaggi:

  • Glimepiride - 1 mg, metformina - 250 mg;
  • Glimepiride - 2 mg; metformina - 500 mg.

Entrambe le forme di Amaril M sono compresse bianche, biconvesse ovali, rivestite con film.

Tra gli analoghi di Amaril, si possono distinguere i seguenti farmaci:

Azione farmacologica di Amaril

Il componente attivo di Amaril glimepiride aiuta a ridurre la concentrazione di glucosio nel sangue. Ciò è dovuto al suo effetto sul pancreas, alla normalizzazione della produzione di insulina e al suo ingresso nel sangue. Il principio attivo favorisce anche la penetrazione del calcio nelle cellule dei tessuti. Interferisce con il processo di comparsa di placche aterosclerotiche sulle pareti dei vasi sanguigni..

Indicazioni per l'uso Amaril

Secondo le istruzioni di Amaril, questo farmaco deve essere usato per il diabete non insulino-dipendente. Questo è il diabete di tipo 2 che non può essere trattato con insulina..

Controindicazioni

Secondo le istruzioni di Amaril, il farmaco è controindicato durante l'infanzia, durante la gravidanza e l'allattamento. Il farmaco è anche controindicato nei pazienti con ipersensibilità ai suoi componenti..

Nelle istruzioni per Amaril si notano le seguenti controindicazioni all'uso del farmaco:

  • Coma diabetico e precoma che precedono questa condizione;
  • Chetoacidosi diabetica;
  • Diabete di tipo 1
  • Alcune malattie ereditarie (deficit di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio, intolleranza al galattosio)
  • Grave malattia epatica o renale.

Dosaggio di Amaril

Amaryl viene assunto per via orale senza masticare compresse e bevendole con una piccola quantità di acqua. Le dosi sono prescritte individualmente, a seconda della quantità di zucchero nel sangue del paziente.

Di solito, il trattamento inizia con una dose giornaliera di 1 mg e Amaryl 2, 3 e 4 mg vengono utilizzati in seguito quando la dose viene aumentata. Non può essere aumentato bruscamente: l'intervallo tra l'aumento dovrebbe essere di almeno una settimana.

L'opzione più comune è quella di utilizzare 2 mg e 4 mg al giorno di Amaril al giorno. Di norma, i farmaci vengono prescritti 1 volta al giorno prima dei pasti, preferibilmente dalla mattina alla colazione. Dopo aver assunto il farmaco, è necessario mangiare in modo che la glicemia non diminuisca molto.

Effetti collaterali

Secondo alcune recensioni di Amaril, questo farmaco può causare ipoglicemia, tra i sintomi di cui si dovrebbe notare quanto segue:

  • Nausea e vomito;
  • Disturbi del sonno e sonnolenza;
  • Capogiri e mal di testa;
  • Violazioni della coscienza, velocità delle reazioni e concentrazione dell'attenzione;
  • bradicardia
  • Stato depresso
  • Aumento della fatica;
  • Fame;
  • Ansia e irritabilità.

Alcune recensioni di Amaril indicano anche effetti collaterali del farmaco come diarrea, dolore addominale, ittero, epatite. A volte sono possibili reazioni da emopoiesi. Tra questi ci sono:

  • eritrocitopenia;
  • leucopenia;
  • agranulocitosi;
  • Anemia emolitica;
  • pancitopenia.

Secondo le recensioni di Amaril, il farmaco in rari casi può anche causare reazioni allergiche sotto forma di orticaria, eruzione cutanea e prurito.

Interazioni farmacologiche Amaril

Un aumento dell'effetto ipoglicemico di Amaril è possibile se combinato con i seguenti farmaci:

  • Insulina;
  • Inibitori MAO;
  • sulfinpirazone;
  • Allopurinolo;
  • Steroidi anabolizzanti;
  • guanetidina;
  • fluoxetina;
  • miconazolo;
  • Le tetracicline;
  • Ormoni sessuali maschili.

Una riduzione dell'effetto ipoglicemico di Amaril è possibile in combinazione con i seguenti farmaci:

  • Adrenalina;
  • Glucocorticosteroidi;
  • I barbiturici
  • fenitoina;
  • estrogeni;
  • simpaticomimetici;
  • saluretici;
  • Ormoni tiroidei.

Va notato che l'uso di bevande e preparati contenenti entanolo, quando si utilizza Amaril, può sia potenziarne che indebolirne l'effetto. Lo stesso vale per la somministrazione simultanea del farmaco con bloccanti del recettore H2 dell'istamina, nonché clonidina e reserpina..

Condizioni di archiviazione

Amaryl deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini a una temperatura non superiore a 30 ° C. La durata di conservazione del farmaco è di 3 anni. Farmaco di prescrizione.

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