Galvus - istruzioni per l'uso, recensioni, analoghi e forme di dosaggio (compresse da 50 mg, con metformina 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) di un farmaco per il trattamento del diabete di tipo 2 negli adulti, nei bambini e in gravidanza. Struttura

In questo articolo, puoi leggere le istruzioni per l'uso del farmaco Galvus. Fornisce feedback dai visitatori del sito - i consumatori di questo medicinale, nonché le opinioni degli specialisti medici sull'uso di Galvus nella loro pratica. Una grande richiesta è quella di aggiungere attivamente le tue recensioni sul farmaco: il medicinale ha aiutato o meno a sbarazzarsi della malattia, quali complicanze ed effetti collaterali sono stati osservati, probabilmente non annunciati dal produttore nell'annotazione. Analoghi di Galvus in presenza di analoghi strutturali disponibili. Utilizzare per il trattamento del diabete di tipo 2 negli adulti, nei bambini, nonché durante la gravidanza e l'allattamento. La composizione del farmaco.

Galvus è un farmaco ipoglicemizzante orale. Vildagliptin (il principio attivo del farmaco Galvus) è un rappresentante della classe di stimolatori dell'apparato insulare del pancreas, inibisce selettivamente l'enzima dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4). L'inibizione rapida e completa dell'attività del DPP-4 (oltre il 90%) provoca un aumento della secrezione sia basale che stimolata dal cibo del peptide di tipo 1 glucagone (GLP-1) e del polipeptide insulinotropico (HIP) glucosio-dipendente dall'intestino nella circolazione sistemica durante il giorno.

Aumentando la concentrazione di GLP-1 e HIP, vildagliptin provoca un aumento della sensibilità delle cellule beta del pancreas al glucosio, con conseguente miglioramento della secrezione di insulina glucosio-dipendente.

Quando si utilizza vildagliptin alla dose di 50-100 mg al giorno nei pazienti con diabete mellito di tipo 2, si nota un miglioramento della funzione delle cellule β pancreatiche. Il grado di miglioramento della funzione delle cellule beta dipende dal grado del loro danno iniziale; quindi nei soggetti non affetti da diabete mellito (con normale glucosio plasmatico), vildagliptin non stimola la secrezione di insulina e non riduce il glucosio.

Aumentando la concentrazione di GLP-1 endogeno, vildagliptin aumenta la sensibilità delle cellule α al glucosio, il che porta a un miglioramento della regolazione della secrezione di glucagone dipendente dal glucosio. Una diminuzione del livello di eccesso di glucagone durante i pasti, a sua volta, provoca una riduzione della resistenza all'insulina.

Un aumento del rapporto insulina / glucagone sullo sfondo dell'iperglicemia, dovuto ad un aumento delle concentrazioni di GLP-1 e HIP, provoca una diminuzione della produzione di glucosio da parte del fegato sia nel periodo prandiale che dopo aver mangiato, il che porta ad una diminuzione della concentrazione di glucosio nel plasma sanguigno.

Inoltre, con l'uso di vildagliptin, si nota una diminuzione del livello dei lipidi nel plasma sanguigno, tuttavia, questo effetto non è associato al suo effetto su GLP-1 o HIP e ad un miglioramento della funzione delle cellule beta del pancreas.

È noto che un aumento del GLP-1 può rallentare lo svuotamento gastrico, ma questo effetto non si osserva con l'uso di vildagliptin.

Galvus Met è un farmaco ipoglicemizzante orale combinato. La composizione del farmaco Galvus Met include due agenti ipoglicemizzanti con diversi meccanismi d'azione: vildagliptin, appartenente alla classe degli inibitori di dipeptidil peptidasi-4, e metformina (sotto forma di cloridrato), un rappresentante della classe dei biguanidi. La combinazione di questi componenti consente di controllare più efficacemente la concentrazione di glucosio nel sangue nei pazienti con diabete di tipo 2 per 24 ore.

Struttura

Vildagliptin + Excipients (Galvus).

Vildagliptin + Metformin hydrochloride + excipients (Galvus Met).

farmacocinetica

Se assunto a stomaco vuoto, vildagliptin viene rapidamente assorbito. Con l'assunzione simultanea di cibo, il tasso di assorbimento di vildagliptin diminuisce leggermente, tuttavia l'assunzione di cibo non influisce sul grado di assorbimento e sull'AUC. Il farmaco è distribuito uniformemente tra plasma e globuli rossi. La biotrasformazione è la principale via di escrezione di vildagliptin. Nel corpo umano viene convertito il 69% della dose del farmaco. Dopo l'ingestione del farmaco, circa l'85% della dose viene escreto dai reni e il 15% attraverso l'intestino, l'escrezione renale di vildagliptin invariato è del 23%.

Sesso, indice di massa corporea ed etnia non influenzano la farmacocinetica di vildagliptin.

Non sono state stabilite le caratteristiche farmacocinetiche di vildagliptin in bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni.

Sullo sfondo del mangiare, il grado e il tasso di assorbimento della metformina sono in qualche modo ridotti. Il farmaco praticamente non si lega alle proteine ​​plasmatiche, mentre i derivati ​​della sulfonilurea si legano a loro di oltre il 90%. La metformina penetra nei globuli rossi (probabilmente il rafforzamento di questo processo nel tempo). Con una singola somministrazione endovenosa a volontari sani, la metformina viene escreta immodificata dai reni. Non viene metabolizzato nel fegato (non sono stati rilevati metaboliti nell'uomo) e non viene escreto nella bile. Quando ingerito, circa il 90% della dose assorbita viene escreta attraverso i reni durante le prime 24 ore.

Il genere dei pazienti non influisce sulla farmacocinetica della metformina.

Non sono state stabilite le caratteristiche farmacocinetiche della metformina nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni.

L'effetto del cibo sulla farmacocinetica di vildagliptin e metformina nella composizione del farmaco Galvus Met non differiva da quello dell'assunzione di entrambi i farmaci separatamente.

indicazioni

Diabete mellito di tipo 2:

• come monoterapia in combinazione con terapia dietetica ed esercizio fisico;
• in pazienti precedentemente sottoposti a terapia di associazione con vildagliptin e metformina sotto forma di singoli farmaci (per Galvus Met);
• in combinazione con metformina come terapia farmacologica iniziale con insufficiente efficacia della terapia dietetica e dell'esercizio fisico;
• nell'ambito di una terapia di associazione a due componenti con metformina, derivati ​​della sulfonilurea, tiazolidinedione o con insulina in caso di inefficienza della terapia dietetica, dell'esercizio fisico e della monoterapia con questi farmaci;
• come parte di una terapia a tripla combinazione: in combinazione con derivati ​​della sulfonilurea e metformina in pazienti precedentemente trattati con derivati ​​della sulfonilurea e metformina in un contesto di dieta ed esercizio fisico e che non hanno raggiunto un adeguato controllo glicemico;
• come parte della terapia a tripla combinazione: in combinazione con insulina e metformina in pazienti che avevano precedentemente ricevuto insulina e metformina in un contesto di dieta ed esercizio fisico e non avevano raggiunto un adeguato controllo glicemico.

Moduli di rilascio

Compresse da 50 mg (Galvus).

Compresse rivestite 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Istruzioni per l'uso e regime di dosaggio

Galvus viene assunto per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo.

Il regime posologico del farmaco deve essere selezionato individualmente in base all'efficacia e alla tollerabilità..

La dose raccomandata del farmaco durante la monoterapia o come parte di una terapia di associazione a due componenti con metformina, tiazolidinedione o insulina (in associazione con metformina o senza metformina) è di 50 mg o 100 mg al giorno. Nei pazienti con diabete di tipo 2 più grave in trattamento con insulina, Galvus è raccomandato alla dose di 100 mg al giorno.

La dose raccomandata del farmaco Galvus nell'ambito di una terapia a tripla combinazione (vildagliptin + derivati ​​della sulfonilurea + metformina) è di 100 mg al giorno.

Una dose di 50 mg al giorno deve essere prescritta in 1 dose al mattino. Una dose di 100 mg al giorno deve essere prescritta 50 mg 2 volte al giorno al mattino e alla sera.

Se utilizzato come parte di una terapia di associazione a due componenti con derivati ​​della sulfonilurea, la dose raccomandata di Galvus è di 50 mg 1 volta al giorno al mattino. Quando prescritto in combinazione con derivati ​​della sulfonilurea, l'efficacia della terapia farmacologica alla dose di 100 mg al giorno era simile a quella alla dose di 50 mg al giorno. Con insufficiente effetto clinico sullo sfondo dell'uso della dose giornaliera massima raccomandata di 100 mg, per un migliore controllo della glicemia, è possibile un'ulteriore prescrizione di altri farmaci ipoglicemizzanti: metformina, derivati ​​della sulfonilurea, tiazolidinedione o insulina.

Nei pazienti con funzionalità renale ed epatica lievemente compromessa, non è necessario un aggiustamento del dosaggio. Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale moderata o grave (incluso lo stadio terminale dell'insufficienza renale cronica in emodialisi), il farmaco deve essere usato alla dose di 50 mg una volta al giorno.

Nei pazienti anziani (oltre i 65 anni), non è richiesta alcuna correzione del regime posologico di Galvus.

Poiché non esiste esperienza sull'uso del farmaco in bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni, non è consigliabile utilizzare il farmaco in questa categoria di pazienti.

Il farmaco viene somministrato per via orale. Il regime posologico del farmaco Galvus Met deve essere selezionato individualmente in base all'efficacia e alla tollerabilità. Quando si utilizza Galvus Met, non superare la dose massima giornaliera raccomandata di vildagliptin (100 mg).

La dose iniziale raccomandata del farmaco Galvus Met deve essere selezionata, tenendo conto dei regimi di trattamento del paziente con vildagliptin e / o metformina. Per ridurre la gravità degli effetti collaterali del sistema digestivo caratteristici della metformina, Galvus Met viene assunto con il cibo.

La dose iniziale di Galvus Met con l'inefficacia della monoterapia con vildagliptin: il trattamento con Galvus Med può essere iniziato con una compressa con un dosaggio di 50 mg / 500 mg 2 volte al giorno e dopo aver valutato l'effetto terapeutico, la dose può essere gradualmente aumentata.

La dose iniziale di Galvus Met con l'inefficacia della metformina in monoterapia: a seconda della dose di metformina già assunta, il trattamento con Galvus Met può essere iniziato con una compressa con un dosaggio di 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg o 50 mg / 1000 mg 2 volte al giorno.

La dose iniziale di Galvus Met nei pazienti che hanno precedentemente ricevuto una terapia di associazione con vildagliptin e metformina in compresse separate: a seconda delle dosi di vildagliptin o metformina già assunte, il trattamento con Galvus Met deve essere iniziato con una compressa il più vicino possibile al trattamento esistente 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg o 50 mg / 1000 mg e titolato per effetto.

La dose iniziale di Galvus Met come terapia iniziale in pazienti con diabete mellito di tipo 2 con insufficiente efficacia della dieta e dell'esercizio fisico: come terapia iniziale, Galvus Met deve essere prescritto in una dose iniziale di 50 mg / 500 mg una volta al giorno e gradualmente dopo aver valutato l'effetto terapeutico titolare la dose fino a 50 mg / 100 mg 2 volte al giorno.

Terapia combinata con Galvus Met insieme a derivati ​​della sulfonilurea o insulina: la dose di Galvus Met è calcolata da una dose di vildagliptin 50 mg 2 volte al giorno (100 mg al giorno) e metformina a una dose uguale a quella precedentemente assunta come singolo farmaco.

L'uso di Galvus Met è controindicato in pazienti con insufficienza renale o funzionalità renale compromessa..

La metformina viene escreta dai reni. Poiché i pazienti di età superiore ai 65 anni hanno spesso una diminuzione della funzionalità renale, Galvus Met è prescritto in questa categoria di pazienti in una dose minima che garantisce la normalizzazione della concentrazione di glucosio solo dopo aver determinato il controllo di qualità per confermare la normale funzionalità renale. Quando si utilizza il farmaco in pazienti di età superiore ai 65 anni, è necessario monitorare regolarmente la funzionalità renale.

Poiché la sicurezza e l'efficacia del farmaco Galvus Met nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni non sono state studiate, l'uso del farmaco è controindicato in questa categoria di pazienti.

Effetto collaterale

• mal di testa;
• vertigini;
• tremore;
• brividi;
• nausea;
• reflusso gastroesofageo;
• dolore addominale;
• diarrea, costipazione;
• flatulenza;
• ipoglicemia;
• iperidrosi;
• fatica
• eruzione cutanea;
• orticaria;
• prurito
• artralgia;
• edema periferico;
• epatite (reversibile con l'interruzione della terapia);
• pancreatite
• peeling localizzato della pelle;
• vesciche;
• ridotto assorbimento di vitamina B12;
• acidosi lattica;
• gusto metallico in bocca.

Controindicazioni

• insufficienza renale o compromissione della funzionalità renale: con un livello sierico di creatinina superiore all'1,5 mg% (più di 135 μmol / l) per gli uomini e oltre l'1,4 mg% (oltre 110 μmol / l) per le donne;
• condizioni acute con rischio di sviluppare disfunzione renale: disidratazione (con diarrea, vomito), febbre, gravi malattie infettive, condizioni di ipossia (shock, sepsi, infezioni renali, malattie broncopolmonari);
• insufficienza cardiaca acuta e cronica, infarto miocardico acuto, insufficienza cardiovascolare acuta (shock);
• insufficienza respiratoria;
• funzionalità epatica compromessa;
• acidosi metabolica acuta o cronica (compresa la chetoacidosi diabetica in combinazione con o senza coma). La chetoacidosi diabetica deve essere corretta mediante terapia insulinica;
• acidosi lattica (compresa la storia);
• il farmaco non è prescritto 2 giorni prima dell'intervento chirurgico, radioisotopi, studi radiografici con l'introduzione di agenti di contrasto e entro 2 giorni dopo la loro esecuzione;
• gravidanza;
• periodo di lattazione;
• diabete mellito di tipo 1;
• alcolismo cronico, avvelenamento da alcol acuto;
• aderenza a una dieta ipocalorica (meno di 1000 kcal al giorno);
• bambini di età inferiore ai 18 anni (l'efficacia e la sicurezza d'uso non sono state stabilite);
• ipersensibilità a vildagliptin o metformina o qualsiasi altro componente del farmaco.

Poiché in alcuni pazienti con funzionalità epatica compromessa, in alcuni casi è stata osservata acidosi lattica, che è probabilmente uno degli effetti collaterali della metformina, Galvus Met non deve essere usato in pazienti con malattie del fegato o con alterati parametri biochimici epatici.

Con cautela, si raccomanda l'uso di farmaci contenenti metformina in pazienti di età superiore ai 60 anni, nonché durante l'esecuzione di lavori fisici pesanti a causa del rischio aumentato di acidosi lattica.

Gravidanza e allattamento

Poiché non vi sono dati sufficienti sull'uso del farmaco Galvus o Galvus Met nelle donne in gravidanza, l'uso del farmaco durante la gravidanza è controindicato.

In caso di alterato metabolismo del glucosio nelle donne in gravidanza, esiste un aumentato rischio di sviluppare anomalie congenite, nonché la frequenza della morbilità e mortalità neonatale. Per normalizzare la concentrazione di glucosio nel sangue durante la gravidanza, si raccomanda l'insulina in monoterapia..

Negli studi sperimentali, quando si prescrivono vildagliptin a dosi 200 volte superiori a quelle raccomandate, il farmaco non ha causato una fertilità compromessa e uno sviluppo precoce dell'embrione e non ha esercitato un effetto teratogeno sul feto. Quando si prescrivono vildagliptin in associazione con metformina in un rapporto di 1:10, non vi è stato inoltre alcun effetto teratogeno sul feto.

Poiché non è noto se vildagliptin o metformina siano escreti nel latte materno, l'uso del farmaco Galvus durante l'allattamento è controindicato.

Utilizzare nei bambini

Controindicato in bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni (l'efficacia e la sicurezza d'uso non sono state stabilite).

Uso nei pazienti anziani

Con cautela, si raccomanda di usare farmaci contenenti metformina in pazienti di età superiore ai 60 anni..

istruzioni speciali

Nei pazienti trattati con insulina, Galvus o Galvus Met non possono sostituire l'insulina..

Poiché quando si utilizza vildagliptin, è stato notato un aumento dell'attività delle aminotransferasi (di solito senza manifestazioni cliniche) un po 'più spesso rispetto al gruppo di controllo, prima di prescrivere il farmaco Galvus o Galvus Met, nonché regolarmente durante il trattamento con il farmaco, si raccomanda di determinare i parametri biochimici della funzionalità epatica. Se il paziente ha una maggiore attività delle aminotransferasi, questo risultato deve essere confermato da un secondo studio e quindi determinare regolarmente i parametri biochimici della funzionalità epatica fino a quando non si normalizzano. Se l'eccesso di attività AST o ALT è 3 o più volte superiore a VGN confermato da un secondo studio, si raccomanda di annullare il farmaco.

L'acidosi lattica è una complicanza metabolica molto rara ma grave che si verifica con l'accumulo di metformina nel corpo. La lattacidosi con l'uso di metformina è stata osservata principalmente in pazienti con diabete mellito con insufficienza renale elevata. Il rischio di sviluppare acidosi lattica è aumentato nei pazienti con diabete mellito scarsamente curabile, con chetoacidosi, fame prolungata, abuso prolungato di alcol, insufficienza epatica e malattie che causano ipossia.

Con lo sviluppo di acidosi lattica, si nota mancanza di respiro, dolore addominale e ipotermia, seguiti da coma. I seguenti indicatori di laboratorio hanno un valore diagnostico: una diminuzione del pH nel sangue, una concentrazione sierica di lattato superiore a 5 nmol / l, nonché un aumento dell'intervallo anionico e un aumento del rapporto lattato / piruvato. Se si sospetta acidosi metabolica, il farmaco deve essere sospeso e il paziente deve essere immediatamente ricoverato in ospedale..

Poiché la metformina viene in gran parte escreta dai reni, il rischio di accumulo e lo sviluppo di acidosi lattica è maggiore, maggiore è la funzionalità renale. Quando si utilizza il farmaco, Galvus Met deve valutare regolarmente la funzionalità renale, soprattutto nelle seguenti condizioni che contribuiscono alla sua violazione: la fase iniziale del trattamento con farmaci antiipertensivi, agenti ipoglicemizzanti o FANS. Di norma, la funzione renale deve essere valutata prima di iniziare il trattamento con Galvus Met, e quindi almeno 1 volta all'anno per i pazienti con funzionalità renale normale e almeno 2-4 volte all'anno per i pazienti con creatinina sierica superiore a VGN. Nei pazienti ad alto rischio di compromissione della funzionalità renale, deve essere monitorato più di 2-4 volte l'anno. Se compaiono segni di compromissione della funzionalità renale, Galvus Met deve essere sospeso..

Quando si effettuano studi radiografici che richiedono la somministrazione intravascolare di agenti di contrasto radiopachi contenenti iodio, Galvus Met deve essere temporaneamente sospeso (48 ore prima, nonché entro 48 ore dopo lo studio), poiché la somministrazione intravascolare di agenti radiopachi contenenti iodio può portare a un forte deterioramento della funzione renale e aumentare il rischio di sviluppo di acidosi lattica. Puoi riprendere a prendere Galvus Met solo dopo una seconda valutazione della funzionalità renale.

In caso di insufficienza cardiovascolare acuta (shock), insufficienza cardiaca acuta, infarto miocardico acuto e altre condizioni caratterizzate da ipossia, è possibile lo sviluppo di acidosi lattica e insufficienza renale acuta prerenale. Se si verificano le condizioni di cui sopra, il farmaco deve essere immediatamente sospeso.

Durante gli interventi chirurgici (ad eccezione di piccole operazioni non correlate alla limitazione dell'assunzione di cibo e liquidi), Galvus Met deve essere sospeso. Puoi riprendere a prendere il farmaco dopo che il paziente ha iniziato a prendere cibo da solo e verrà mostrato che la sua funzionalità renale non è compromessa..

È stato stabilito che l'etanolo (alcool) aumenta l'effetto della metformina sul metabolismo del lattato. I pazienti devono essere avvisati dell'inammissibilità dell'abuso di alcol durante l'uso del farmaco Galvus Met.

È stato scoperto che la metformina in circa il 7% dei casi provoca una diminuzione asintomatica della concentrazione sierica di vitamina B12. Tale riduzione in casi molto rari porta allo sviluppo di anemia. Apparentemente, dopo l'interruzione della terapia sostitutiva con metformina e / o vitamina B12, la concentrazione sierica di vitamina B12 si normalizza rapidamente. Ai pazienti che ricevono Galvus Met, si raccomanda almeno 1 volta all'anno di condurre un esame del sangue generale e, se vengono identificate violazioni, determinare la loro causa e adottare le misure appropriate. Apparentemente, alcuni pazienti (ad esempio pazienti con assunzione insufficiente o malassorbimento di vitamina B12 o calcio) hanno una predisposizione a ridurre le concentrazioni sieriche di vitamina B12. In tali casi, si può raccomandare di determinare la concentrazione sierica di vitamina B12 almeno 1 volta in 2-3 anni.

Se un paziente con diabete mellito di tipo 2, che in precedenza aveva risposto alla terapia, mostrava segni di peggioramento (un cambiamento nei parametri di laboratorio o manifestazioni cliniche) e i sintomi non erano chiaramente pronunciati, i test devono essere eseguiti immediatamente per rilevare la chetoacidosi e / o l'acidosi lattica. Se viene confermata l'acidosi in una forma o nell'altra, Galvus Met deve essere immediatamente abolito e devono essere prese le misure appropriate..

Di solito, nei pazienti che ricevono solo Galvus Met, l'ipoglicemia non viene osservata, ma può verificarsi sullo sfondo di una dieta ipocalorica (quando un'intensa attività fisica non è compensata dal contenuto calorico del cibo) o sullo sfondo del consumo di alcol. L'ipoglicemia è molto probabilmente nei pazienti anziani, debilitati o impoveriti, nonché sullo sfondo di ipopituitarismo, insufficienza surrenalica o intossicazione da alcol. Nei pazienti anziani e nei pazienti trattati con beta-bloccanti, la diagnosi di ipoglicemia può essere difficile.

Con lo stress (febbre, trauma, infezione, chirurgia) che si è presentato in un paziente che riceve agenti ipoglicemizzanti in modo stabile, è possibile una brusca riduzione dell'efficacia di quest'ultimo per qualche tempo. In questo caso, potrebbe essere necessario cancellare Galvus Met e prescrivere insulina. Puoi riprendere il trattamento con Galvus Met dopo la fine del periodo acuto.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo

L'effetto del farmaco Galvus o Galvus Met sulla capacità di guidare veicoli e lavorare con meccanismi non è stato studiato. Con lo sviluppo di vertigini sullo sfondo dell'uso del farmaco, si dovrebbe astenersi dal guidare veicoli e lavorare con meccanismi.

Interazione farmacologica

Con l'uso simultaneo di vildagliptin (100 mg 1 volta al giorno) e metformina (1000 mg 1 volta al giorno), non è stata osservata alcuna interazione farmacocinetica clinicamente significativa tra di loro. Né nel corso degli studi clinici, né durante l'uso clinico diffuso di Galvus Met in pazienti in trattamento con altri farmaci e sostanze concomitanti, non si sono verificate interazioni inattese.

Vildagliptin ha un basso potenziale di interazione farmacologica. Poiché vildagliptin non è un substrato di isoenzimi del citocromo P450, né inibisce o induce questi isoenzimi, è improbabile la sua interazione con farmaci che sono substrati, inibitori o induttori P450. Con l'uso simultaneo di vildagliptin non influisce sul tasso metabolico dei farmaci che sono substrati degli enzimi: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 e CYP3A4 / 5.

Non esiste alcuna interazione clinica significativa di vildagliptin con i farmaci più comunemente usati nel trattamento del diabete mellito di tipo 2 (glibenclamide, pioglitazone, metformina) o con un range terapeutico ristretto (amlodipina, digossina, ramipril, simvastatina, valsartan, warfarin).

La furosemide aumenta la Cmax e l'AUC della metformina, ma non influenza la sua clearance renale. La metformina riduce la Cmax e l'AUC della furosemide e non influenza la sua clearance renale.

La nifedipina aumenta l'assorbimento di Cmax e AUC della metformina; inoltre, aumenta la sua escrezione nelle urine. La metformina praticamente non influenza i parametri farmacocinetici della nifedipina.

Glibenclamide non influenza i parametri farmacocinetici / farmacodinamici della metformina. La metformina generalmente riduce la Cmax e l'AUC della glibenclamide, ma l'entità dell'effetto varia notevolmente. Per questo motivo, il significato clinico di questa interazione rimane poco chiaro..

I cationi organici, ad esempio l'amiloride, la digossina, la morfina, la procainamide, la chinidina, il chinino, la ranitidina, il triamterene, il trimetoprim, la vancomicina e altri, escreti dai reni dalla secrezione tubulare, possono teoricamente interagire con la metformina, poiché competono per i comuni sistemi di trasporto tubulo renale. La cimetidina aumenta sia la concentrazione di metformina nel plasma / sangue sia la sua AUC del 60% e 40%, rispettivamente. La metformina non influenza i parametri farmacocinetici della cimetidina.

Si deve usare cautela quando si utilizza Galvus Met insieme a farmaci che influenzano la funzione renale o la distribuzione di metformina nel corpo..

Alcuni farmaci possono causare iperglicemia e ridurre l'efficacia dei farmaci ipoglicemizzanti, tra cui tiazidi e altri diuretici, glucocorticosteroidi (GCS), fenotiazine, preparati ormonali tiroidei, estrogeni, contraccettivi orali, fenitoina, acido nicotinico, simpaticomimetici e antagonisti del calcio. Quando si prescrivono tali farmaci concomitanti o, al contrario, se vengono cancellati, si raccomanda di monitorare attentamente l'efficacia della metformina (il suo effetto ipoglicemizzante) e, se necessario, regolare la dose del farmaco.

L'uso simultaneo di danazol non è raccomandato per evitare l'effetto iperglicemico di quest'ultimo. Se è necessario il trattamento con danazolo e dopo l'interruzione di quest'ultimo, è necessario un aggiustamento della dose di metformina sotto il controllo del livello di glucosio.

La clorpromazina se assunta in dosi elevate (100 mg al giorno) aumenta la glicemia, riducendo il rilascio di insulina. Nel trattamento degli antipsicotici e dopo l'interruzione di quest'ultimo, è necessario un aggiustamento della dose sotto il controllo del livello di glucosio.

Uno studio radiologico che utilizza agenti radiopachi contenenti iodio può causare lo sviluppo di acidosi lattica in pazienti con diabete mellito con insufficienza renale funzionale.

Assegnato come iniezioni, i simpaticomimetici beta2 aumentano la glicemia a causa della stimolazione dei recettori beta2-adrenergici. In questo caso, è necessario il controllo glicemico. Se necessario, si raccomanda l'insulina..

Con l'uso simultaneo di metformina con derivati ​​della sulfonilurea, insulina, acarbosio, salicilati, è possibile un aumento dell'effetto ipoglicemico.

Poiché l'uso della metformina in pazienti con intossicazione acuta da alcol aumenta il rischio di sviluppare acidosi lattica (specialmente durante il digiuno, l'esaurimento o l'insufficienza epatica), i pazienti devono astenersi dal bere alcolici e droghe contenenti etanolo (Gal) durante il trattamento con Galvus Met..

Analoghi del farmaco Galvus

Analoghi strutturali del principio attivo:

Analoghi nel gruppo farmacologico (agenti ipoglicemizzanti):

• Avandamet;
• Avandia
• Arfazetin;
• Bagomet;
• Betanase;
• Bukarban;
• Victoza;
• Glemaz;
• Glibenesis;
• glibenclamide;
• Glibomet;
• Glidiab;
• Gliklada;
• gliclazide;
• glimepiride;
• Glyminfor;
• Glitisol;
• Glyformin;
• Glucobay;
• Glucobene;
• Gluconorm;
• Glucophage;
• Glucophage Long;
• Diabetalong;
• Diabeton;
• Diaglitazone;
• Diaformin;
• Langerine;
• Maninil;
• Meglimide;
• Methadiene;
• Metglib;
• Metfogamma;
• Metformina;
• Nova Met;
• Pyoglitis;
• Reclide;
• Roglit;
• Siofor;
• Sofamet;
• Subetta;
• Trazenta;
• Formin;
• Formin Pliva;
• clorpropamide;
• Euglucon;
• Januvius;
• Janumet.

Usato per trattare le malattie: diabete, diabete

Galvus Met: recensioni diabetiche, istruzioni per l'uso, composizione, analoghi

Sfortunatamente, non è sempre possibile controllare i livelli di zucchero con una corretta alimentazione e terapia fisica. Quindi i farmaci come Galvus Met vengono in soccorso. Questo farmaco appartiene al gruppo di agenti ipoglicemizzanti orali combinati. In questo articolo, esamineremo le recensioni dei diabetici su Galvus Met.

La composizione del farmaco

I principi attivi di questo farmaco sono: vildagliptin, che è in grado di inibire l'enzima dipeptil peptidasi-4, e metformina, che appartiene alla classe dei biguanidi (farmaci che possono inibire la gluconeogenesi). La combinazione di questi due componenti fornisce un controllo più efficace della quantità di glucosio nel sangue. Cos'altro fa parte di Galvus Met??

Vildagliptin appartiene al gruppo di sostanze che possono migliorare le funzioni delle cellule alfa e beta situate nel pancreas. La metformina riduce la sintesi di glucosio nel fegato e diminuisce l'assorbimento intestinale.

Il prezzo di Galvus Met è di interesse per molti.

Indicazioni per l'uso

Il farmaco è usato per trattare il secondo tipo di diabete mellito:

• con la monoterapia, in combinazione con la dieta e la terapia fisica;
• per i pazienti precedentemente sottoposti a terapia con metformina e vildagliptin in monoterapia;
• nella fase iniziale della terapia farmacologica, in combinazione con metformina (in assenza dell'efficacia degli esercizi di fisioterapia e della dieta);
• in combinazione con sulfonilurea, insulina, metformina con l'inefficacia di fisioterapia, dieta e monoterapia con questi farmaci;
• con metformina e sulfonilurea per quei pazienti che hanno subito una precedente terapia di associazione con questi farmaci e non hanno ottenuto il controllo glicemico;
• insieme a insulina e metformina per quei pazienti che avevano precedentemente ricevuto una terapia di associazione con questi farmaci e non avevano ottenuto il controllo glicemico.

Ciò è indicato dall'istruzione "Galvus Met".

Regime posologico e istruzioni per l'uso del farmaco

Per ridurre le reazioni avverse, si consiglia di berlo durante il processo del pasto. La dose massima raccomandata è di cento mg / die..

Il dosaggio di Galvus Met è selezionato dal medico curante rigorosamente individualmente, in base all'efficacia dei componenti e alla loro tolleranza da parte del paziente..

Nella fase iniziale della terapia farmacologica, in assenza di efficacia di vildagliptin, viene prescritto un dosaggio, a partire da una compressa del farmaco 50/500 mg due volte al giorno. Se la terapia ha un effetto positivo, il dosaggio inizia ad aumentare gradualmente.

Nella fase iniziale della terapia con il farmaco per il diabete Galvus Met, in assenza di efficacia della metformina, a seconda della dose già assunta, il dosaggio è prescritto a partire da una compressa da 50/500 mg, 50/850 mg o 50/1000 mg due volte al giorno giorno.

Nelle prime fasi del trattamento con Galvus Met, ai pazienti che sono stati precedentemente trattati con metformina e vildagliptin, a seconda della dose già assunta, viene prescritto un dosaggio il più vicino possibile ai già disponibili 50/500 mg, 50/850 mg o 50/1000 mg due una volta al giorno.

La dose iniziale del farmaco "Galvus Met" per le persone con il secondo tipo di diabete mellito in assenza dell'efficacia degli esercizi di fisioterapia e della dieta come terapia primaria è di 50/500 mg una volta al giorno. Se la terapia ha un effetto positivo, il dosaggio inizia ad aumentare a 50/100 mg due volte al giorno.

Come indicato dalle istruzioni "Galvus Met", per la terapia di associazione con insulina, il dosaggio raccomandato è di 50 mg due volte al giorno.

Il farmaco non deve essere usato da persone con disfunzione renale o insufficienza renale.

Poiché il farmaco viene escreto dai reni, per i pazienti di età superiore ai 65 anni che hanno una riduzione della funzionalità renale, Galvus Met deve essere assunto alla dose minima, il che garantirà la normalizzazione del glucosio. È necessario un regolare monitoraggio della funzionalità renale..

L'uso è controindicato per i minori, poiché l'efficacia e la sicurezza del farmaco per i bambini non sono state ancora completamente studiate..

Effetti collaterali

Per ragioni indipendenti dalla volontà del paziente o se il farmaco "Galvus Met" viene usato in modo errato, 50/1000 mg può causare le seguenti reazioni avverse:

• Vertigini
• mal di testa;
• brividi;
• tremore (contrazione muscolare involontaria);
• attacchi di vomito e nausea;
• reflusso gastroesofageo;
• costipazione o diarrea;
• ipoglicemia;
• dolore all'addome;
• fatica;
• aumento della formazione di gas nell'intestino;
• iperidrosi.

Quali altri effetti collaterali può causare Galvus Met??

• Sapore metallico in bocca.
• Eruzione cutanea.
• Irritazione cutanea dolorosa e solleticante.
• Orticaria.
• Accumulo eccessivo nel liquido dei tessuti molli.
• Dolori articolari (artralgia).
• Carenza di vitamina B.₁₂.
• Lo sviluppo dell'epatite (si verifica dopo l'interruzione della terapia).
• Esfoliazione della pelle.
• Pancreatite.
• Acidosi lattica.
• blistering.

Ciò è confermato dalle recensioni "Galvus Met" dei diabetici.

Controindicazioni

Il farmaco, come altri farmaci, ha un gran numero di controindicazioni:

• disfunzione renale o insufficienza renale (a livello di creatinina di almeno 135 μmol / L di sangue nei maschi, più di 110 μmol / L di sangue nelle femmine);
• condizioni acute che aumentano il rischio di disfunzione renale: disidratazione dovuta a vomito o diarrea, gravi malattie infettive, febbre, ipossia, infezioni renali, sepsi;
• lo sviluppo di insufficienza cardiaca, shock cardiovascolare acuto, infarto miocardico acuto;
• insufficienza respiratoria;
• sviluppo di disfunzione epatica;
• l'insorgenza di acidosi metabolica acuta o cronica (compresa la chetoacidosi con o senza coma);
• diabete insulino-dipendente;
• acidosi lattica;
• il farmaco non può essere utilizzato due giorni prima di interventi chirurgici, radiografici e radioisotopici con agenti contenenti iodio;
• Diabete mellito di tipo I;
• intossicazione acuta da alcol o alcolismo cronico;
• aderenza a una dieta ipocalorica (non più di 1000 kcal al giorno);
• periodo di allattamento al seno;
• gravidanza;
  

Le indicazioni per l'uso di Galvus Met devono essere rigorosamente osservate.

Si sconsiglia ai pazienti con funzionalità epatica compromessa o malattie renali di usare questo farmaco perché ci sono stati casi di acidosi lattica in pazienti con disfunzione epatica.

Inoltre, a causa dell'elevato rischio di acidosi lattica, il farmaco non è raccomandato per i pazienti di età superiore ai 60 anni e coloro che svolgono costantemente un intenso lavoro fisico.

Nelle donne in gravidanza e in allattamento

L'uso di "Galvus Met" 50/1000 mg è controindicato durante la gravidanza, poiché non vi sono dati sufficienti sull'uso di questo farmaco durante questo periodo.

Se il metabolismo del glucosio è compromesso nel corpo, una donna incinta può avere un rischio maggiore di sviluppare anomalie congenite, mortalità e frequenza delle malattie neonatali. In questo caso, la monoterapia con insulina deve essere presa per normalizzare il glucosio..

L'uso del farmaco è controindicato nelle madri che allattano, perché non è noto se i componenti del farmaco (vildagliptin e metformina) siano escreti nel latte materno.

istruzioni speciali

Poiché durante la somministrazione di vildagliptin è aumentata l'attività dell'aminotransferasi, è necessario determinare regolarmente gli indici di funzionalità epatica prima della prescrizione e durante la terapia con il farmaco per il diabete Galvus Met.

Con l'accumulo di metformina nel corpo, può verificarsi acidosi lattica, che è una complicazione metabolica molto rara, ma molto grave. Fondamentalmente, con l'uso di metformina, è stata osservata acidosi lattica in pazienti con diabete che presentavano un alto grado di gravità dell'insufficienza renale. Inoltre, il rischio di acidosi lattica è aumentato nei pazienti con diabete che soffrono di fame da molto tempo, sono difficili da trattare, hanno bevuto alcolici per lungo tempo o hanno malattie del fegato.

Galvus Met Price

Questo farmaco è prodotto dalla società svizzera Novartis.

Il farmaco può essere acquistato presso la farmacia locale o ordinato online. Il costo del farmaco varia a seconda della forma di rilascio, una media di 1200-1300 rubli.

Alla fine, si scopre che questo farmaco non può essere chiamato a buon mercato. Non tutti possono permettersi di acquistarlo per la terapia permanente.

Recensioni diabetici confermano Galvus Met.

Analoghi del farmaco

Gli analoghi di "Galvus Meta" nel gruppo farmacologico includono:

• "Avandamet" - è un agente ipoglicemico combinato contenente due componenti principali - metformina e rosiglitazone. Il farmaco è prescritto per il trattamento di una forma di diabete insulino-dipendente. La metformina ha lo scopo di inibire la sintesi di glucosio nel fegato e rosiglitazone, aumentando la sensibilità dei recettori cellulari all'insulina. Il prezzo medio di un farmaco è di 210 rubli per confezione da 56 compresse in una dose di 500/2 mg. Gli analoghi di "Galvus Met" devono essere selezionati da un medico.
• "Glimecomb" - è anche in grado di normalizzare la concentrazione di glucosio. Il farmaco contiene metformina e gliclazide. Questo farmaco è controindicato nei diabetici insulino-dipendenti, nelle persone in coma, nelle donne in gravidanza, che soffrono di ipoglicemia e altre patologie. Il costo medio di un farmaco è di 450 rubli per confezione da 60 compresse.
• "Combogliz Prolong" - contiene metformina e saxagliptin. Il farmaco è prescritto per il trattamento del secondo tipo di diabete mellito, dopo la mancanza di efficacia degli esercizi di fisioterapia e della dieta. Questo farmaco è controindicato per le persone con ipersensibilità ai componenti principali che compongono il farmaco, una forma di diabete insulino-dipendente, portatrice di un bambino, minori, nonché disfunzione renale ed epatica. Il prezzo medio di un farmaco è di 2900 rubli per confezione da 28 compresse.

• "Januvia" è un agente ipoglicemizzante che contiene il componente attivo sitagliptin. L'uso del farmaco normalizza il livello di glicemia e glucagone. Il dosaggio è determinato dal medico curante, che terrà conto del contenuto di zucchero, della salute generale e di altri fattori. Il farmaco è controindicato nelle persone con diabete insulino-dipendente e intolleranza individuale ai componenti. Durante il trattamento possono verificarsi mal di testa, indigestione, dolori articolari e infezioni del tratto respiratorio. In media, il prezzo del farmaco è di 1600 rubli.
• "Trazhenta" - disponibile in commercio sotto forma di compresse con linagliptin. Indebolisce la gluconeogenesi e stabilizza i livelli di zucchero. Il medico seleziona i dosaggi individualmente per ciascun paziente.
  

  Galvus Met ha molti altri strumenti simili..

  Recensioni diabetici per Galvus Met

  Fondamentalmente, le opinioni sull'uso del farmaco sono molto positive. La maggior parte dei pazienti che hanno assunto questo farmaco afferma che dopo i primi mesi di utilizzo, i valori di glucosio sono tornati alla normalità. Inoltre, alle persone diabetiche piace il fatto che durante l'assunzione di questo farmaco, possano mangiare cibi precedentemente vietati. Galvus Met ha aiutato i pazienti obesi a perdere peso di qualche chilo in più, a causa del fatto che include la metformina. L'unico inconveniente di cui i pazienti parlano è il suo costo tutt'altro che economico..

  Abbiamo presentato una descrizione dettagliata del farmaco "Galvus Met".

  Galvus Met

  Galvus Met: istruzioni per l'uso e recensioni

  Nome latino: Galvus Met

  Codice ATX: A10BD08

  Ingrediente attivo: vildagliptin + metformin (vildagliptin + metformin)

  Produttore: Novartis Pharma Productions, GmbH (Germania), Novartis Pharma Stein, AG (Svizzera)

  Aggiornamento descrizione e foto: 19/08/2019

  Prezzi in farmacia: da 725 rubli.

  Galvus Met - un farmaco combinato con effetto ipoglicemizzante.

  Forma e composizione del rilascio

  Forma di dosaggio del rilascio di Galvus Met - compresse rivestite con film: ovali, con bordi smussati, marcatura NVR su un lato; 50 + 500 mg - giallo chiaro con una leggera sfumatura rosata, marcatura sull'altro lato della LLO; 50 + 850 mg - giallo con una leggera tinta grigiastra, marcatura sull'altro lato - SEH; 50 + 1000 mg - giallo scuro con una sfumatura grigiastra, la marcatura sull'altro lato è FLO (in blister da 6 o 10 pezzi., In un fascio di cartone da 1, 3, 5, 6, 12, 18 o 36 blister).

  Principi attivi in ​​1 compressa:

  • vildagliptin - 50 mg;
  • metformina cloridrato - 500, 850 o 1000 mg.

  Componenti ausiliari (50 + 500 mg / 50 + 850 mg / 50 + 1000 mg): ipromellosa - 12.858 / 18.58 / 20 mg; talco - 1,283 / 1,86 / 2 mg; macrogol 4000 - 1,283 / 1,86 / 2 mg; iprolosio - 49,5 / 84,15 / 99 mg; magnesio stearato - 6,5 / 9,85 / 11 mg; biossido di titanio (E171) - 2,36 / 2,9 / 2,2 mg; ossido di ferro rosso (E172) - 0,006 / 0/0 mg; ossido di ferro giallo (E172) - 0,21 / 0,82 / 1,8 mg.

  Proprietà farmacologiche

  farmacodinamica

  La composizione di Galvus Met comprende due componenti attivi che differiscono nei meccanismi d'azione: metformina (sotto forma di cloridrato), che appartiene alla categoria dei biguanidi, e vildagliptin, che è un inibitore della dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4). La combinazione di queste sostanze contribuisce a un controllo più efficace della concentrazione di glucosio nel sangue nei pazienti con diabete di tipo 2 per 1 giorno.

  Vildagliptin è un rappresentante della classe di stimolatori dell'apparato insulare del pancreas, che fornisce inibizione selettiva dell'enzima DPP-4, responsabile della distruzione del peptide di tipo 1 simile al glucagone (GLP-1) e del polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente (HIP).

  La metformina riduce la produzione di glucosio da parte del fegato, riduce la resistenza all'insulina a causa dell'assorbimento e dell'utilizzo del glucosio nei tessuti periferici e inibisce l'assorbimento del glucosio nell'intestino. È anche un induttore della sintesi di glicogeno intracellulare a causa del suo effetto sulla glicogeno-sintetasi e attiva il trasporto del glucosio, di cui sono responsabili alcune proteine ​​di trasporto del glucosio di membrana (GLUT-1 e GLUT-4).

  vildagliptin

  Dopo aver assunto vildagliptin, l'attività di DPP-4 viene inibita rapidamente e quasi completamente, il che porta ad un aumento sia dell'assunzione di cibo stimolata sia della secrezione basale di HIP e GLP-1, che vengono secreti dall'intestino nella circolazione sistemica entro 24 ore.

  L'aumentata concentrazione di HIP e GLP-1, dovuta all'azione di vildagliptin, aumenta la sensibilità delle cellule beta del pancreas al glucosio, migliorando ulteriormente la produzione di insulina dipendente dal glucosio. Il grado di miglioramento della funzione delle cellule β è determinato dal grado del loro danno iniziale. Quindi, nelle persone che non hanno il diabete (con glucosio plasmatico normale), vildagliptin non stimola la produzione di insulina e non riduce il glucosio.

  Vildagliptin aumenta la concentrazione di GLP-1 endogeno, aumentando così la sensibilità delle cellule α al glucosio, il che aiuta a migliorare la regolazione dipendente dal glucosio della produzione di glucagone. Una diminuzione dei livelli elevati di glucagone dopo i pasti, a sua volta, porta a una riduzione della resistenza all'insulina.

  Un aumento del rapporto insulina / glucagone sullo sfondo dell'iperglicemia associato ad un aumento della concentrazione di HIP e GLP-1 provoca una diminuzione della sintesi del glucosio, sia durante che dopo i pasti. Il risultato è una diminuzione della glicemia.

  Inoltre, durante il trattamento con vildagliptin, dopo aver mangiato è stata osservata una diminuzione dei lipidi plasmatici, questo effetto non dipende dall'azione di Galvus Met su HIP o GLP-1 e dal miglioramento della funzione delle cellule delle isole localizzate nel pancreas. È stato dimostrato che un aumento del GLP-1 può inibire lo svuotamento gastrico, ma questo effetto non è stato osservato durante l'uso di vildagliptin.

  I risultati degli studi a cui hanno preso parte 5759 pazienti con diabete di tipo 2 indicano che durante l'assunzione di vildagliptin in monoterapia o in associazione con insulina, metformina, tiazolidinedione o derivati ​​della sulfonilurea per 52 settimane, è stata osservata una significativa riduzione a lungo termine dei livelli glicati nei pazienti emoglobina (HbA_1C) e glicemia a digiuno.

  Metformina

  La metformina aumenta la tolleranza al glucosio nei pazienti con diabete mellito di tipo 2, riducendo i livelli di glucosio plasmatico sia prima che dopo i pasti. Questa sostanza differisce dai derivati ​​della sulfonilurea in quanto non provoca ipoglicemia né in soggetti sani (esclusi casi speciali) né in pazienti con diabete mellito di tipo 2. Il trattamento con metformina non è accompagnato dallo sviluppo di iperinsulinemia. Durante l'assunzione di metformina, la produzione di insulina non cambia, mentre la sua concentrazione nel plasma sanguigno prima dei pasti e durante il giorno può diminuire.

  L'uso della metformina influisce favorevolmente sul metabolismo delle lipoproteine ​​e porta a una riduzione del colesterolo delle lipoproteine ​​a bassa densità, del colesterolo totale e dei trigliceridi, che non è associato all'effetto del farmaco sulla glicemia.

  Vildagliptin + Metformin

  Quando si prescrive una terapia di associazione con metformina e vildagliptin, le cui dosi giornaliere sono rispettivamente 1500-3000 mg e 50 mg e la frequenza di somministrazione è 2 volte al giorno per 1 anno, si verifica una riduzione persistente statisticamente significativa della glicemia (determinata da una diminuzione dell'HbA_1C) e un aumento del numero di pazienti che presentano una diminuzione dell'HbA_1C ammontava almeno allo 0,6-0,7% (rispetto alla categoria di pazienti che hanno continuato a prendere esclusivamente metformina).

  Nei pazienti in trattamento con vildagliptin in associazione con metformina, non vi è stato alcun cambiamento statisticamente significativo nel peso corporeo rispetto allo stato prima del trattamento. 24 settimane dopo l'inizio della terapia, in gruppi di pazienti che assumevano vildagliptin in associazione con metformina, è stata registrata una riduzione della pressione diastolica e sistolica nei pazienti con ipertensione arteriosa.

  L'uso combinato di metformina e vildagliptin come trattamento iniziale in pazienti con diabete di tipo 2 per 24 settimane è stato accompagnato da una riduzione dose-dipendente di HbA_1C rispetto alla monoterapia con questi farmaci. I casi di ipoglicemia erano rari in entrambi i gruppi di pazienti..

  Quando si assume vildagliptin in un dosaggio di 50 mg 2 volte al giorno contemporaneamente a metformina (o senza di essa) in combinazione con insulina (dose media di 41 VD) in pazienti che partecipano a uno studio clinico, l'indicatore HbA_1C diminuito dello 0,72% (l'indicatore iniziale era in media dell'8,8%), che è statisticamente significativo. L'incidenza di ipoglicemia nei pazienti sottoposti a trattamento era paragonabile all'incidenza di ipoglicemia nel gruppo placebo. Quando si assume vildagliptin in pazienti alla dose di 50 mg 2 volte al giorno in associazione con metformina (la dose era pari o superiore a 1500 mg) e glimepiride (la dose giornaliera era uguale o superiore a 4 mg) HbA_1C statisticamente significativamente diminuito dello 0,76% con un valore iniziale di una media dell'8,8%.

  farmacocinetica

  vildagliptin

  Con la somministrazione orale di Galvus Met a stomaco vuoto, questa sostanza viene rapidamente assorbita e la sua massima concentrazione nel plasma sanguigno viene determinata 1,75 ore dopo la consegna di vildagliptin nel corpo. Quando si assume il farmaco con il cibo, il suo tasso di assorbimento diminuisce leggermente: la concentrazione massima diminuisce del 19% e il tempo per raggiungerlo aumenta a 2,5 ore. In questo caso, il pasto non cambia l'area sotto la curva "concentrazione - tempo" (AUC) e il grado di assorbimento.

  La biodisponibilità assoluta di vildagliptin dopo somministrazione orale è dell'85%. L'aumento della concentrazione massima e dell'AUC nell'intervallo di dose raccomandato è dose-dipendente (aumenti in proporzione diretta alla dose assunta).

  Vildagliptin si lega debolmente alle proteine ​​plasmatiche (il grado di legame è del 9,3%). La sostanza è caratterizzata da una distribuzione uniforme tra globuli rossi e plasma. Presumibilmente, questo processo è extravascolare, quando somministrato per via endovenosa, il volume di distribuzione in equilibrio è di 71 l.

  Vildagliptin viene escreto principalmente attraverso la partecipazione ai processi di biotrasformazione. Nel corpo umano, viene metabolizzato circa il 69% della dose del farmaco. Il metabolita principale è LAY151, che trasferisce circa il 57% della dose di vildagliptin. Non presenta attività farmacologica ed è un prodotto dell'idrolisi del componente ciano. Circa il 4% della dose del farmaco è coinvolto nei processi di idrolisi dell'ammide..

  I risultati di studi sperimentali indicano un effetto positivo di DPP-4 sull'idrolisi di vildagliptin. La sostanza non prende parte ai processi metabolici che si verificano con la partecipazione di isoenzimi del sistema del citocromo P.₄₅₀. Studi in vitro confermano che vildagliptin non appartiene ai substrati degli isoenzimi P (CYP)₄₅₀ e non è un inibitore o induttore degli isoenzimi del citocromo CYP450.

  Dopo somministrazione orale di vildagliptin, circa l'85% della dose viene escreto nelle urine e il 15% con le feci. L'escrezione renale di questa sostanza in forma invariata è del 23%. Con la somministrazione endovenosa del farmaco, l'emivita in media raggiunge 2 ore e la clearance renale e la clearance plasmatica totale sono rispettivamente di 13 l / he 41 l / h. Quando si assume Galvus Met all'interno, l'emivita è di circa 3 ore, indipendentemente dalla dose di vildagliptin.

  I parametri farmacocinetici di vildagliptin non sono influenzati dall'etnia, dal sesso e dall'indice di massa corporea.

  Nei pazienti con disfunzioni epatiche lievi e moderate (6-10 punti secondo la scala di Child-Pugh), dopo una singola dose di vildagliptin, una diminuzione della sua biodisponibilità è stata registrata rispettivamente dell'8% e del 20%. Nei pazienti con gravi disfunzioni epatiche (12 punti secondo la scala di Child-Pugh), la biodisponibilità di questa sostanza aumenta del 22%. La biodisponibilità di vildagliptin cambia il più possibile in media del 30% nella direzione di aumento o diminuzione, il che non è considerato clinicamente significativo. Non esiste alcuna correlazione tra la gravità delle disfunzioni epatiche e la biodisponibilità di questo componente attivo di Galvus Met.

  Nei pazienti con disfunzioni renali lievi, moderate o gravi, l'AUC di vildagliptin è rispettivamente 1,4, 1,7 e 2 volte superiore rispetto ai volontari sani. L'AUC del metabolita LAY151 aumenta di 1,6, 3,2 e 7,3 volte e il metabolita BQS867 - di 1,4, 2,7 e 7,3 volte nei pazienti che soffrono di disfunzioni renali lievi, moderate e gravi, rispettivamente. I dati relativi ai pazienti con insufficienza renale allo stadio terminale sono limitati, tuttavia, suggeriscono la somiglianza degli indicatori nei pazienti di questo gruppo con quelli nei pazienti con disfunzione renale grave. Vildagliptin viene scarsamente escreto durante la procedura di emodialisi (3% della dose assunta, a condizione che la procedura duri più di 3-4 ore e venga eseguita 4 ore dopo una singola dose di Galvus Met).

  I pazienti di età superiore ai 70 anni hanno mostrato un aumento massimo della biodisponibilità di vildagliptin del 32% (la concentrazione massima è aumentata del 18%), che non ha particolare significato clinico e non influisce sull'inibizione del DPP-4.

  La farmacocinetica di vildagliptin nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni non è definita.

  Metformina

  Con la somministrazione orale di metformina alla dose di 500 mg prima dei pasti, la sua biodisponibilità assoluta è del 50-60%. La concentrazione massima di una sostanza nel plasma viene determinata dopo 1,81-2,69 ore dopo la somministrazione. Un aumento della dose di metformina da 500 mg a 1500 mg o da 850 mg a 2250 mg quando somministrato per via orale porta ad un aumento più lento dei parametri farmacocinetici rispetto a ciò che sarebbe caratteristico di una relazione lineare. Questo effetto è spiegato non tanto da un cambiamento nell'escrezione del farmaco quanto da una diminuzione del suo assorbimento. Quando si assume metformina con il cibo, anche il grado e il tasso di assorbimento della sostanza diminuiscono leggermente. Quindi, con una singola dose di 850 mg di Galvus Met con il cibo, si verifica una diminuzione dell'AUC e della concentrazione massima di circa il 25% e il 40% e il tempo per raggiungere la concentrazione massima aumenta di 35 minuti. Il significato clinico dei fatti di cui sopra non è stato ancora stabilito..

  Con una singola somministrazione orale di metformina alla dose di 850 mg, il suo volume di distribuzione apparente è di 654 ± 358 L. Il legame alle proteine ​​plasmatiche è praticamente assente, mentre il grado di legame dei derivati ​​della sulfonilurea supera il 90%. La metformina è caratterizzata dalla penetrazione nei globuli rossi e questo processo può intensificarsi con il tempo. Quando si utilizza il farmaco secondo lo schema standard (dose standard e frequenza di somministrazione), la concentrazione del principio attivo in equilibrio viene raggiunta entro 24-48 ore e di solito non supera 1 μg / ml. Durante gli studi clinici controllati, la concentrazione massima di metformina nel plasma sanguigno, anche quando è stata ingerita ad alte dosi, non ha superato i 5 μg / ml.

  Con una singola somministrazione endovenosa di questo principio attivo a volontari sani, è stato dimostrato che viene escreto immodificato attraverso i reni. Inoltre, la metformina non è coinvolta nei processi metabolici nel fegato (non sono stati trovati metaboliti nel corpo umano) e non viene escreta con la bile.

  Poiché la clearance renale della metformina è circa 3,5 volte superiore alla clearance della creatinina, il modo principale per eliminare la sostanza dall'organismo è la secrezione tubulare. Se assunto per via orale, circa il 90% della dose assorbita del farmaco viene escreta nelle urine durante le prime 24 ore. In questo caso, l'emivita dal plasma è di circa 6,2 ore. L'emivita del farmaco dal sangue intero è di circa 17,6 ore, il che indica l'accumulo di una porzione significativa di metformina nei globuli rossi.

  La farmacocinetica della metformina non cambia in base al sesso dei pazienti. Nei pazienti con insufficienza epatica, le caratteristiche farmacocinetiche di questo componente attivo non sono state studiate. Nei pazienti con disfunzioni renali, il cui grado è valutato dal valore di CC (clearance della creatinina), l'emivita della metformina da sangue intero e plasma aumenta e la sua clearance renale diminuisce in proporzione diretta a una diminuzione di CC.

  Secondo le informazioni limitate ottenute a seguito di studi di farmacocinetica su volontari sani di età pari o superiore a 65 anni, vi è una riduzione della clearance plasmatica totale della metformina e un aumento dell'emivita e della concentrazione massima nei pazienti di questa categoria di età rispetto ai giovani. Queste caratteristiche dei parametri farmacocinetici della metformina nei pazienti di età superiore ai 65 anni sono presumibilmente causate da una modifica della funzionalità renale, a seguito della quale, nei pazienti di età superiore agli 80 anni, l'uso del farmaco è consentito solo con CC normale.

  La farmacocinetica della metformina nei bambini e negli adolescenti la cui età non supera i 18 anni non è ben compresa..

  Non ci sono prove dell'effetto dell'etnia dei pazienti sui parametri farmacocinetici del principio attivo. Studi clinici controllati su pazienti affetti da diabete di tipo 2 appartenenti a nazioni e razze diverse confermano che l'effetto ipoglicemico di Galvus Met era identico in tutti..

  Vildagliptin + Metformin

  Gli studi hanno dimostrato che la concentrazione massima e l'AUC di Galvus Met sono state assunte in tre diverse dosi (50 mg + 1000 mg, 50 mg + 850 mg e 50 mg + 500 mg) e metformina e vildagliptin sotto forma di compresse separate, assunte in dosi appropriate, sono bioequivalenti.

  Mangiare non cambia la velocità e il grado di assorbimento di vildagliptin, che fa parte del farmaco combinato. L'AUC e la concentrazione massima di metformina incluse nella composizione di Galvus Met, se assunte con il cibo, sono diminuite rispettivamente del 7% e del 26%. Inoltre, sullo sfondo dell'assunzione di cibo, l'assorbimento della metformina è diminuito, il che ha portato ad un aumento dell'emivita (da 2 a 4 ore). La stessa variazione di AUC e la massima concentrazione quando assunte contemporaneamente al cibo sono state registrate anche nel caso dell'uso della metformina nella sua forma pura, tuttavia, in quest'ultimo caso, le modifiche erano meno clinicamente significative. L'effetto del cibo sulla farmacocinetica di metformina e vildagliptin, incluso nella composizione di Galvus Met, è simile a quello dell'assunzione di entrambi i principi attivi separatamente.

  Indicazioni per l'uso

  Secondo le istruzioni, Galvus Met è prescritto per il trattamento del diabete di tipo 2 (in combinazione con l'esercizio fisico e la terapia dietetica) nei seguenti casi:

  • mancanza di efficacia della monoterapia con metformina o vildagliptin;
  • condurre una terapia precedentemente combinata con metformina e vildagliptin sotto forma di monopreparazioni;
  • terapia tripla di combinazione con insulina in pazienti che avevano precedentemente ricevuto terapia insulinica a dose stabile e metformina, ma non hanno ottenuto un adeguato controllo glicemico;
  • uso combinato con derivati ​​della sulfonilurea (trattamento a tripla combinazione) in pazienti che avevano precedentemente ricevuto terapia con derivati ​​della sulfonilurea e metformina, ma non hanno ottenuto un adeguato controllo glicemico;
  • terapia iniziale in pazienti con diabete di tipo 2 con insufficiente efficacia dell'esercizio, terapia dietetica e, se necessario, migliorare il controllo glicemico.

  Controindicazioni

  • diabete mellito di tipo 1;
  • disturbi funzionali del fegato;
  • infarto miocardico acuto, insufficienza cardiaca acuta e cronica, insufficienza respiratoria, insufficienza cardiovascolare acuta (shock);
  • acidosi metabolica cronica / acuta (compresa la chetoacidosi diabetica con / senza coma; la chetoacidosi diabetica deve essere corretta mediante terapia insulinica), acidosi lattica (inclusa la storia)
  • insufficienza renale o compromissione della funzionalità renale (con concentrazione sierica di creatinina negli uomini ≥ 1,5 mg% e nelle donne ≥ 1,4 mg%);
  • condizioni acute che si verificano con un rischio di compromissione della funzionalità renale: disidratazione (sullo sfondo di diarrea e vomito), febbre, gravi malattie infettive, condizioni di ipossia (sepsi, shock, malattie broncopolmonari, infezioni renali);
  • il periodo prima di operazioni chirurgiche, radioisotopi, studi a raggi x con l'introduzione di agenti di contrasto (una pausa prima / dopo la loro condotta - 48 ore);
  • intossicazione acuta da alcol, alcolismo cronico;
  • malattia epatica o violazione dei parametri biochimici della funzionalità epatica;
  • aderenza a una dieta ipocalorica (meno di 1000 kcal al giorno);
  • età fino a 18 anni (l'efficacia / la sicurezza della terapia non sono state stabilite);
  • gravidanza e allattamento;
  • intolleranza individuale ai componenti di Galvus Met.

  I pazienti anziani (dai 60 anni) devono usare Galvus Met con cautela quando si eseguono lavori fisici pesanti (associati ad un aumentato rischio di acidosi lattica).

  Istruzioni per l'uso Galvus Met: metodo e dosaggio

  Le compresse di Galvus Met sono assunte per via orale, preferibilmente contemporaneamente all'assunzione di cibo (al fine di ridurre la gravità delle reazioni avverse dal sistema digestivo che sono caratteristiche della metformina).

  Il regime posologico viene selezionato dal medico individualmente in base all'efficacia / tollerabilità della terapia. Tieni presente che la dose massima giornaliera di vildagliptin è di 100 mg.

  La dose iniziale di Galvus Met è calcolata in base alla durata del decorso del diabete, al livello di glicemia, alle condizioni del paziente e ai regimi di trattamento precedentemente utilizzati con vildagliptin e / o metformina.

  • inizio della terapia per il diabete mellito di tipo 2 con insufficiente efficacia di esercizi fisici e terapia dietetica: 1 compressa 50 + 500 mg 1 volta al giorno, dopo aver valutato l'efficacia, la dose viene gradualmente aumentata a 50 + 1000 mg 2 volte al giorno;
  • trattamento in caso di inefficacia della monoterapia con vildagliptin: 2 volte al giorno, 1 compressa da 50 + 500 mg, è possibile aumentare gradualmente la dose dopo aver valutato l'effetto terapeutico;
  • trattamento in caso di inefficienza della monoterapia con metformina: 2 volte al giorno, 1 compressa da 50 + 500 mg, 50 + 850 mg o 50 + 1000 mg (a seconda della dose di metformina assunta);
  • trattamento in caso di terapia combinata con metformina e vildagliptin sotto forma di compresse separate: la dose più vicina alla terapia viene selezionata, in futuro, in base alla sua efficacia, viene eseguita la correzione;
  • terapia di combinazione con Galvus Met in combinazione con derivati ​​della sulfonilurea o insulina (la dose è selezionata dal calcolo): vildagliptin - 50 mg 2 volte al giorno; metformina - in una dose uguale a quella precedentemente assunta come singolo farmaco.

  I pazienti con una clearance della creatinina di 60–90 ml / min possono richiedere un aggiustamento della dose di Galvus Met. È anche possibile modificare il regime posologico nei pazienti di età superiore ai 65 anni, che è associato alla probabilità di compromissione della funzionalità renale (richiede un monitoraggio regolare degli indicatori).

  Effetti collaterali

  Le reazioni avverse descritte di seguito si riferiscono all'uso di vildagliptin e metformina sia in monoterapia che in associazione.

  Valutazione della frequenza di possibili violazioni:> 10% - molto spesso; > 1% e 0,1% e 0,01% e