Statine e diabete: l'ignoranza non è un argomento

Gli studi dimostrano che le statine riducono in modo affidabile le complicanze cardiovascolari del diabete di tipo 2. Le statine idrofiliche pravastatina e rosuvastatina sono considerate le più sicure in relazione alla possibile deregolamentazione del metabolismo dei carboidrati, in particolare

Gli studi dimostrano che le statine riducono sicuramente le complicanze cardiovascolari nel diabete mellito di 2o tipo. Le statine di idrofilo: pravastatina e rozuvostatina sono considerate le più sicure per quanto riguarda la possibile disregolazione del metabolismo dei carboidrati, specialmente nel diabete mellito.

L'ignoranza non è un argomento.
Spinoza

La prescrizione di statine per il diabete mellito (DM) di tipo 2 è uno dei principi fondamentali della moderna terapia antidiabetica. Il suo evidente beneficio, espresso nella riduzione delle complicanze cardiovascolari e della mortalità cardiovascolare con l'uso di statine per la prevenzione primaria e secondaria delle malattie cardiovascolari nei pazienti con diabete di tipo 2, è stato ripetutamente dimostrato e non solleva seri dubbi. È naturale che le singole statine differiscano nella loro efficacia nell'incidenza delle complicanze del sistema cardiovascolare (Fig. 1).

Sono le statine che sono considerate la prima scelta per la terapia ipolipemizzante nei pazienti con diabete di tipo 2 nelle raccomandazioni dell'American Diabetes Association (ADA) e della European Association for the Study of Diabetes (European Association for the Study of Diabetes, EASD) [1] e Algoritmi per il trattamento del diabete mellito della Russian Diabetes Association [2]. Le raccomandazioni russe dell'All-Russian Scientific Society of Cardiology (GFCF) per la diagnosi e la correzione dei disturbi del metabolismo lipidico per la prevenzione e il trattamento dell'aterosclerosi (IV revisione, 2009) non contraddicono generalmente le raccomandazioni di cui sopra, ma nel capitolo 12.1.4.1. "Precauzioni e controindicazioni per la prescrizione di statine" notare che "le statine sono prescritte con cautela alle persone con... diabete non controllato e..." [3]. Frase misteriosa. Non è chiaro cosa intendano gli autori per diabete non controllato e perché le statine debbano essere prescritte con cautela e in che cosa dovrebbe essere mostrata questa cautela..

E allo stesso tempo, viene costantemente sottolineato che la frequenza delle prescrizioni di statine per le persone con indicazioni per il loro uso è tutt'altro che ideale. Inoltre, le dosi applicate di statine sono spesso troppo piccole per raggiungere i livelli target di colesterolo totale e colesterolo lipoproteico a bassa densità, raccomandato per i pazienti con diabete di tipo 2 [2].

A questo proposito, secondo la maggior parte degli esperti, è assolutamente necessario aumentare la frequenza d'uso delle statine e aumentare le dosi utilizzate per raggiungere i livelli target di lipidi nel sangue.

L'esperienza clinica a lungo termine con l'uso di statine ha dimostrato che il grado di riduzione dei lipidi nel sangue dipende in gran parte dalla dose del farmaco utilizzato (Tabella 1) [4] e dal tipo specifico di statina utilizzata (Tabella 2).

Di conseguenza, l'uso di dosi alte e massime di statine è diventato un mezzo abbastanza popolare per raggiungere i livelli target di lipidi nel sangue, anche nei pazienti con diabete di tipo 2.

Le prove degli studi clinici hanno dato alle statine una reputazione generalmente accettata per farmaci ipolipemizzanti efficaci e sicuri, nonostante gli effetti collaterali come aumento degli enzimi epatici e rabdomiolisi.

L'aumentata frequenza della rabdomiolisi fatale rilevata con cerivastatina rispetto ad altre statine ha dimostrato l'ovvio fatto che l'efficacia e la sicurezza clinica non sono le stesse per i diversi farmaci appartenenti alla classe delle statine [5]. Più recentemente, è stato ufficialmente osservato un aumento degli effetti collaterali indesiderati con l'uso di alte dosi di simvastatina. Nel giugno 2011, la Food and Drug Administration (FDA) degli Stati Uniti ha raccomandato di limitare l'uso della simvastatina alla dose di 80 mg al giorno a causa del rischio di danni ai tessuti muscolari (miopatia e rabdomiolisi). Le dosi massime sicure di simvastatina sono state ridotte proporzionalmente (del 50% o più) quando utilizzate con farmaci che possono aumentare le concentrazioni sieriche di statina (a causa delle interazioni farmacologiche).

Si è scoperto, tuttavia, che la rabdomiolisi non è l'unico effetto collaterale delle statine che deve essere considerato quando si scelgono farmaci di questo gruppo, specialmente nelle persone con diabete o ad alto rischio di svilupparlo.

Negli ultimi anni, i casi di effetti avversi delle statine sul metabolismo dei carboidrati sono stati discussi abbastanza persistentemente in entrambi i pazienti con diabete e in quelli che non hanno precedentemente sofferto di questa malattia. Inoltre, sono spesso associati all'uso di atorvastatina.

Dati già sperimentali hanno notato l'effetto particolare dell'atorvastatina sul metabolismo dei carboidrati [6]. È stato scoperto che la somministrazione di atorvastatina per 6 mesi nei ratti con diabete indotto da streptozocina peggiora significativamente il test di tolleranza al glucosio orale.

I risultati clinici dell'uso di atorvastatina in questo caso erano abbastanza eterogenei.

Nel 2003, immediatamente dopo l'inizio dell'uso clinico di atorvastatina, gruppi indipendenti di ricercatori giapponesi hanno descritto casi di scompenso del DM con l'uso di questo farmaco [7]. Almeno otto di questi casi clinici sono stati segnalati durante le prestazioni mediche in Giappone [8]. È stato anche descritto un caso di diabete, che si è sviluppato dopo l'assunzione di atorvastatina [9]. Quindi, l'iperglicemia risultante è stata interrotta con l'uso di insulina e il ritiro di atorvastatina, ma l'iperglicemia è ricomparsa con l'uso di pravastatina.

Un altro gruppo di ricercatori giapponesi ha valutato l'effetto a 3 mesi di atorvastatina alla dose di 10 mg / die sul metabolismo dei carboidrati in 76 pazienti con diabete di tipo 2 [10]. Secondo questi ricercatori, nei pazienti trattati con atorvastatina, il livello casuale di glucosio nel sangue è aumentato da 147 ± 50 mg / dl a 177 ± 70 mg / dl. Di conseguenza, i cambiamenti nella concentrazione di emoglobina glicata (HbA1c) nel sangue durante l'assunzione di atorvastatina erano compresi tra 6,8 ± 0,9% e 7,2 ± 1,1%. Gli aumenti marcati erano statisticamente significativi.

In uno studio di J-CLAS (1999) [11], la valutazione dell'effetto di atorvastatina alla dose di 5-20 mg / die sul metabolismo dei carboidrati in 287 pazienti con livelli di colesterolo> 220 mg / dl, un aumento nell'aumento della glicemia era superiore al normale, in particolare nel primo anno di terapia. È stato anche osservato un aumento dei livelli ematici di HbA1c..

Nel 2010 è stato pubblicato uno studio randomizzato, controllato con placebo, che ha valutato gli effetti della terapia di 2 mesi con atorvastatina a dosi di 10, 20, 40 e 80 mg / die a livello di insulina, glucosio, emoglobina glicata, lipoproteine ​​e apoproteina B nel plasma sanguigno rispetto al placebo nei pazienti con ipercolisterinemia [12].

L'atorvastatina in dosi di 10, 20, 40 e 80 mg / die ha ridotto significativamente il livello di colesterolo lipoproteico a bassa densità (LDL) (rispettivamente del 39%, 47%, 52% e 56%) e il livello di apolipoproteina B (del 33%, 37%, 42% e 46%, rispettivamente) rispetto al basale (tutto p 6,0% per HbA basale_1c

Un. A. Alexandrov *, **, dottore in scienze mediche, professore
M. N. Yadrikhinskaya *, candidato alle scienze mediche
S. S. Kukharenko *, candidato alle scienze mediche
O. A. Shatskaya *, candidato alle scienze mediche
I. I. Chukaeva **, dottore in scienze mediche, professore

* ESCBI ESC del Ministero della salute e dello sviluppo sociale della Russia,
** GBOU VPO RNIMU li. N. I. Pirogova del Ministero della salute e dello sviluppo sociale della Russia, Mosca

Quali statine sono meglio assunte con il diabete?

Il diabete mellito (DM) è una malattia grave che influisce negativamente su molti processi del corpo. Tutti i diabetici sono a rischio di sviluppare malattie cardiovascolari: malattia coronarica, cervello, infarto del miocardio, ictus. Spesso hanno disturbi del metabolismo lipidico, manifestati in sovrappeso, alti livelli di colesterolo cattivo, trigliceridi, bassa concentrazione di buon sterolo.

Le statine sono potenti farmaci che normalizzano il colesterolo, prevenendo problemi cardiaci, aterosclerosi. Tuttavia, possono aumentare la glicemia, il che è molto indesiderabile per i diabetici. Scopriamo se le statine sono utili nel diabete mellito, quali farmaci sono considerati sicuri e da dove provengono le informazioni sui potenziali danni alle persone sane?.

I diabetici hanno bisogno di statine?

La necessità di statine per i pazienti con diabete è stata studiata da vari ricercatori. Gli scienziati scandinavi che hanno esaminato la relazione tra diabete e rischio di malattie vascolari hanno concluso che l'assunzione di droghe porta a una significativa riduzione della mortalità. È interessante notare che la diminuzione della probabilità di sviluppare patologie cardiovascolari nei diabetici è stata più evidente che nelle persone sane: 42% contro 32% (1).

In un altro esperimento (colesterolo ed eventi ricorrenti (CARE)), gli scienziati hanno studiato gli effetti della pravastatina. Un gruppo di controllo di persone che assumevano un placebo aveva molte più probabilità di soffrire di malattie vascolari (25%). Questa cifra era quasi la stessa nei pazienti diabetici non diabetici..

L'esperimento più esteso sull'uso delle statine Lo studio sulla protezione del cuore (HPS) ha coinvolto 6.000 pazienti con diabete. Questo gruppo di pazienti ha mostrato una significativa riduzione dell'incidenza (22%). Sono stati condotti altri studi, che sono stati solo confermati, chiarendo i dati ottenuti da autori precedenti.

Con la crescita della base di prove, la maggior parte dei medici si è sempre più convinta che le statine e il diabete possono coesistere ed essere utili. Rimase aperta solo una domanda: chi dovrebbe assumere la droga?.

L'ultima guida pubblicata sull'uso delle statine dall'American College of Cardiology, l'American Heart Association, contiene una risposta esaustiva. Raccomanda ai medici di prescrivere statine per i pazienti con diabete mellito concentrandosi sulla presenza di fattori di rischio per le malattie cardiovascolari e non sui livelli di colesterolo. Le statine devono essere somministrate a tutti i pazienti diabetici con aterosclerosi diagnosticata, nonché ai pazienti con:

• ipertensione (BP);
• il livello di colesterolo cattivo (LDL) è superiore a 100 mg / dl;
• malattia renale cronica;
• albuminuria;
• predisposizione ereditaria all'aterosclerosi;
• oltre 40 anni;
• i fumatori.

Ma i pazienti di età inferiore ai 40 anni senza altri fattori di rischio, ad eccezione del diabete, non devono assumere droghe.

Scelta del farmaco ottimale per il diabete di tipo 2

Esistono diversi tipi di statine. Alcuni di essi sono di origine naturale (lovastatina, pravastatina, simvastatina), in parte sintetici (atorvastatina, rosuvastatina, pitavastatina). Ma il meccanismo della loro azione è molto simile: i farmaci bloccano l'attività dell'enzima HMG-CoA reduttasi, senza la quale la formazione di colesterolo è impossibile.

La selezione del farmaco ottimale per il trattamento di un paziente con diabete è individuale. Non ci sono raccomandazioni generalmente accettate su questo problema. L'algoritmo di selezione dei farmaci più universale è stato proposto da esperti americani. Quando prescrivono un farmaco, consigliano di essere guidati dalla probabilità di sviluppare malattie cardiovascolari. Si tiene conto dell'età, della presenza di fattori di rischio e del colesterolo (LDL).

Secondo questo principio, le persone che hanno piccole possibilità di sviluppare patologie cardiovascolari dovrebbero ricevere farmaci meno potenti - pravastatina, lovastatina, simvastatina e pazienti "a rischio" - più potenti: atorvastatina, rosuvastatina.

Il potere condizionale del farmaco dipende non solo dal nome del principio attivo. Una grande influenza sulla forza della statina ha un dosaggio. Ad esempio, basse dosi di atorvastatina hanno un effetto moderato, molto forte.

La malattia epatica cronica è un altro fattore che svolge un ruolo nella selezione del farmaco. Dopotutto, diverse statine caricano questo organo in modo diverso.

I pazienti con diabete possono presentare intolleranza individuale al principio attivo o ai componenti ausiliari della compressa. La soluzione al problema è un cambiamento nel tipo di statina o la nomina di un altro tipo di farmaco ipolipemizzante.

Quali effetti collaterali potresti riscontrare?

Oggi i medici non hanno prove convincenti della relazione tra diabete e numero di effetti collaterali con le statine. Come i pazienti di altri gruppi, i diabetici possono riscontrare complicazioni dovute all'azione del farmaco. I reclami più comuni:

• affaticabilità rapida;
• debolezza generale;
• mal di testa;
• rinite, faringite;
• muscoli, dolori articolari;
• disturbi digestivi (costipazione, flatulenza, diarrea).

Meno comunemente, le persone si preoccupano:

• perdita di appetito;
• perdita di peso;
• disturbi del sonno;
• Vertigini
• problemi di vista;
• infiammazione del fegato, pancreas;
• eruzione cutanea.

Un elenco separato include condizioni che rappresentano un grave pericolo per l'uomo, ma sono estremamente rare:

• rabdomiolisi;
• Edema di Quincke;
• ittero;
• insufficienza renale.

Se osservi uno dei sintomi elencati al tuo posto, informa il tuo medico di questo. Ridurre il dosaggio, cambiare il farmaco, prescrivere additivi alimentari aiuta molti pazienti a liberarsi degli effetti indesiderati o a ridurne l'intensità a un livello accettabile.

Le statine possono scatenare il diabete di tipo 2 nelle persone sane??

La notizia che l'assunzione di statine può portare allo sviluppo del diabete di tipo 2 si è diffusa molto rapidamente. La base per la conclusione è stata l'analisi dell'incidenza tra le persone che assumono i farmaci: si è rivelata superiore alla popolazione media. Si è concluso che l'assunzione di statine aumenta la probabilità di diabete..

Successivamente si è scoperto che la situazione è molto più complicata di quanto sembrasse. I prerequisiti per lo sviluppo del diabete e delle malattie cardiovascolari sono molto simili. Ad esempio, un fumatore di sesso maschile in sovrappeso di 45 anni ha maggiori probabilità di diagnosticare sia la malattia coronarica che il diabete. Non sorprende che ci siano molti potenziali diabetici tra le persone che assumono statine..

Ma la malattia non è ancora stata in grado di eliminare completamente la relazione tra l'assunzione di farmaci. Quindi gli scienziati hanno deciso di calcolare ciò che supera: i potenziali benefici dell'assunzione dei farmaci o il possibile danno. Si è scoperto che il numero di decessi per prevenzione di stupefacenti è molte volte maggiore del numero di casi di diabete. Pertanto, il verdetto moderno dei medici è il seguente: le statine dovrebbero essere prescritte, ma se ci sono indicazioni.

Si è anche scoperto che non tutte le persone che assumono farmaci hanno lo stesso rischio di malattia. Il più vulnerabile (3):

• donne;
• persone con più di 65 anni;
• pazienti che assumono più di un farmaco ipolipemizzante;
• pazienti con patologie ai reni, al fegato;
• tossicodipendenti alcolici.

Queste categorie di pazienti devono monitorare più seriamente la loro salute..

Come proteggersi dal diabete prendendo statine?

Alte dosi di inibitori della HMG-CoA reduttasi contribuiscono agli effetti collaterali. Puoi aiutarti abbassando il colesterolo in modo non farmacologico, il che consentirà al medico di ridurre il dosaggio del farmaco (3). Per fare questo, devi:

• mangiare correttamente;
• muoversi di più: almeno 30 minuti / giorno;
• smettere di fumare;
• ridurre il peso a livelli sani.

Dopo aver cambiato il suo stile di vita, aver rivisto la dieta, una persona rimuove i fattori di rischio per lo sviluppo del diabete di tipo 2, il che significa che aumenta le sue possibilità di vivere una vita senza questa malattia.

Attenzione: statine! I farmaci per abbassare il colesterolo provocano il diabete?

Hanno scoperto che i pazienti trattati con statine per almeno due anni, il diabete di tipo 2 si sono sviluppati 2,2 volte più spesso di quelli che non hanno assunto questi farmaci.

Il destino delle droghe

Le statine sono una delle droghe più popolari tra i nuclei. Riducono il colesterolo nel sangue e quindi prevengono lo sviluppo di aterosclerosi e coronaropatie correlate, infarto del miocardio e ictus (incidente cerebrovascolare). Tutte queste malattie sono la principale causa di morte ai nostri giorni. Rappresentano oltre la metà delle morti nel nostro paese e nei paesi sviluppati. Naturalmente, tali droghe erano destinate a diventare una delle principali droghe del nostro tempo. Apparvero in Russia a metà degli anni '90, ma le dimensioni del loro trattamento erano piccole: erano molto costose. Oggi, il prezzo di molte statine è diventato abbastanza conveniente e i loro pazienti sono diventati molto più frequenti. Ma i cardiologi sostengono ancora che l'uso delle statine è significativamente inferiore rispetto ai paesi occidentali e che ciò è negativo.

Tuttavia, negli ultimi anni, la situazione con questi farmaci è diventata tesa. Gli scandali sorgono periodicamente intorno a loro, e sempre più pubblicazioni sembrano che i risultati di molti studi sulle statine sono truccati, che hanno gravi effetti collaterali e la loro efficacia è esagerata. Ne abbiamo scritto più di una volta (vedi AiF n. 42 per il 2018 e n. 15 per il 2019). Inoltre, le indicazioni per il trattamento con statine hanno iniziato a restringersi. Ad esempio, prima erano spesso raccomandati a quasi tutti coloro che hanno attraversato il traguardo dei 50 anni, indipendentemente dal fatto che una persona abbia o meno malattie cardiache o vascolari. Oggi, i cardiologi raccomandano sempre meno una prevenzione iniziale dell'aterosclerosi, raccomandano le statine solo a coloro che hanno già placche nelle loro navi o sono ad altissimo rischio di svilupparle (vedi "Parere di esperti").

Dov'è la verità??

Cosa proviamo per lo studio dei medici dell'Ohio? È rivoluzionario e si avvicina alla fine dell'era delle statine? Ci sono due aspetti di questo. In primo luogo, questa non è la prima, ma probabilmente la ventesima pubblicazione su importanti riviste scientifiche, in cui è scritto che le statine aumentano il rischio di diabete di tipo 2. E qui sorge la seconda domanda: perché non c'è stata una reazione così clamorosa alle opere precedenti? Forse perché in studi precedenti, il rischio di diabete non era così elevato e quindi c'erano meno indicazioni sulle statine. Ad esempio, nel 2009, cioè 10 anni fa, i dati di numerosi studi sono stati generalizzati, in cui sono stati osservati 57,5 ​​mila pazienti, e poi si è scoperto che le statine aumentano il rischio del 13%. D'accordo, questo non è come in un nuovo studio, in cui il rischio aumenta del 120% (2,2 volte). Nel 2010, un'altra rivista su questo argomento è stata pubblicata sulla rivista medica più influente Lancet, che includeva osservazioni di 91 mila persone. Qui, le statine hanno aumentato la probabilità di sviluppare il diabete del 9%. L'aumento massimo del rischio di sviluppare il diabete del 48% è stato rivelato in un solo studio nel 2012, e questo si applicava solo alle donne in menopausa (hanno molte malattie che si verificano in particolare). E nell'aprile di quest'anno è stato pubblicato un articolo in cui il rischio di diabete era persino leggermente più alto rispetto a uno studio dell'Ohio. Ma si è svolto in Corea del Sud e, secondo i medici, il fattore etnico ha avuto un ruolo qui..

Che dire dei pazienti alla luce di tutti questi studi? Sembra che ci sia una connessione tra statine e diabete, ma molto probabilmente non è così forte come nell'ultimo studio (il numero di osservazioni in esso era piccolo). E se è necessaria la prescrizione di questi farmaci, devono essere osservate le misure per la prevenzione del diabete (vedi infografica).

Opinione di un esperto *

Cardiologo, PhD, membro della European Society of Cardiology e dell'American Heart Association Yaroslav Ashikhmin:

- Questo non è il primo rapporto che, sullo sfondo del trattamento con statine, la glicemia può aumentare e il diabete mellito si sviluppa più spesso. E non aggiunge molte nuove informazioni per gli specialisti in questo campo. Dovrebbe essere considerato un altro studio che rafforza l'opinione secondo cui le statine contribuiscono allo sviluppo del diabete di tipo 2. Come relazionarsi a questo? Innanzitutto, devi capire che tutti i farmaci hanno effetti collaterali e devi sempre valutare i rischi e i benefici del loro trattamento. Se parliamo di questo fenomeno, la sua essenza non è ancora chiara. Non capiamo ancora esattamente perché le statine abbiano un tale effetto. E il diabete stesso, che si sviluppa durante il trattamento con statine, non è del tutto comune. Si sviluppa senza intoppi, lo zucchero aumenta moderatamente e forse causa meno danni alla salute rispetto al normale diabete di tipo 2. In ogni caso, c'è stato un ampio studio in cui, nonostante il fatto che alcuni pazienti abbiano sviluppato diabete mellito, i pazienti che hanno ricevuto statine vivevano ancora più a lungo. I loro effetti benefici hanno superato questo effetto negativo..

In secondo luogo, recentemente le indicazioni per le statine sono state riviste e ora vengono prescritte meno frequentemente. Di norma, se il paziente non ha manifestazioni evidenti di aterosclerosi, che indicano la presenza di placche nei vasi (attacchi cardiaci e ictus precedentemente menzionati), non sono prescritti. Ma dopo un infarto e un ictus, sono obbligatori. Non ci sono molte eccezioni a queste regole. Ma se il paziente ha già il diabete, allora dovrebbero essere prescritte le statine. Con questa malattia, il rischio di sviluppare aterosclerosi è notevolmente aumentato e le statine resistono al suo sviluppo. Pertanto, non esagererei il danno delle statine.

Vorrei menzionare un altro punto. Di recente, c'è stata una guerra letterale contro le statine - ci sono molte informazioni negative su di esse. E sembra che sia ben finanziato. Dopo tutto, ora è apparsa una nuova classe di farmaci per abbassare il colesterolo. Questi sono i cosiddetti inibitori della proteina PCSK9. Sono preparazioni biologiche sotto forma di anticorpi monoclonali. I produttori sono interessati a usarli più spesso e, ancora meglio, se il loro costo è compensato. Ma poiché sono incredibilmente costosi, questo è un onere ingiustificato per il budget.

Tratta il diabete

Descrizione del principio attivo Atorvastatin calcio / Atorvastatinum calcio.

Formula: C66H68CaF2N4O10, nome chimico: [R (R * R *)] - 2- (4-fluorofenil) beta, delta diidrossi- (1-metiletil) -3-fenil-4- [(fenilammino) carbonile] - acido pirrole-1-eptanoico sotto forma di sale di calcio.
Gruppo farmacologico: metabolismo / farmaci ipolipemizzanti / statine.
Azione farmacologica: ipolipemizzante.

Proprietà farmacologiche

Il calcio atorvastatina inibisce in modo selettivo l'HMG-CoA reduttasi (un enzima che converte il 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A in acido mevalonico, che a sua volta è un precursore degli steroli, compreso il colesterolo). Il colesterolo e i trigliceridi nel fegato sono inclusi nella composizione delle lipoproteine ​​a bassissima densità, entrano nel siero del sangue e vengono trasferiti nei tessuti periferici. Le lipoproteine ​​a bassa densità sono formate da lipoproteine ​​a densità molto bassa quando interagiscono con i recettori delle lipoproteine ​​a bassa densità. Il calcio atorvastatina riduce le lipoproteine ​​sieriche e il colesterolo a causa dell'inibizione della HMG-CoA reduttasi, della sintesi epatica di colesterolo e di un aumento del numero di recettori epatici di lipoproteine ​​a bassa densità sulla superficie cellulare, che porta ad un aumento dell'assorbimento e del catabolismo delle lipoproteine ​​a bassa densità. Riduce la formazione di lipoproteine ​​a bassa densità, provoca un aumento persistente e pronunciato dell'attività dei recettori delle lipoproteine ​​a bassa densità. Il calcio atorvastatina riduce le lipoproteine ​​a bassa densità nei pazienti con ipercolesterolemia familiare omozigote, che di solito non è suscettibile di trattamento con farmaci ipolipemizzanti. Il calcio atorvastatina riduce il colesterolo totale del 30 - 46%, l'apolipoproteina B - del 34-50%, le lipoproteine ​​a bassa densità - del 41 - 61%, i trigliceridi - del 14 - 33%; provoca un aumento della concentrazione di apolipoproteina A e colesterolo lipoproteico ad alta densità.
Il calcio atorvastatina ha un alto assorbimento. La concentrazione massima nel siero viene raggiunta dopo 1 - 2 ore. Nelle donne, l'area sotto la curva di concentrazione - il tempo è inferiore del 10% e la concentrazione massima è superiore del 20%. Il cibo riduce leggermente la durata e il tasso di assorbimento del farmaco (rispettivamente del 9% e del 25%), ma la riduzione del colesterolo lipoproteico a bassa densità è paragonabile a quella dell'uso del farmaco senza cibo. La concentrazione del farmaco quando viene utilizzata la sera è inferiore rispetto alla mattina (circa il 30%). È stata stabilita una relazione lineare tra la dose e il grado di assorbimento del farmaco. La biodisponibilità è del 12%, la biodisponibilità sistemica dell'attività inibitoria nei confronti della HMG-CoA reduttasi è del 30%. Il calcio di atorvastatina ha una bassa biodisponibilità sistemica dovuta al metabolismo presistemico durante il primo passaggio attraverso il fegato e nella mucosa del tratto gastrointestinale. Con le proteine ​​plasmatiche si lega al 98%. Il volume medio di distribuzione è di 381 litri. Il calcio atorvastatina viene metabolizzato principalmente nel fegato con la partecipazione degli isoenzimi CYP3A4, CYP3A7 e CYP3A5 con la formazione di metaboliti farmacologicamente attivi (prodotti di beta-ossidazione, derivati ​​para- e ortossidrilati). I metaboliti in vitro, para- e ortoidrossilati hanno un effetto inibitorio sulla HMG-CoA reduttasi, che è paragonabile a quello del materiale di partenza. L'effetto inibitorio del calcio atorvastatina sulla HMG-CoA reduttasi è circa il 70% determinato dall'attività dei metaboliti circolanti. Il farmaco viene escreto dopo il metabolismo epatico e / extraepatico con la bile attraverso l'intestino. Il calcio atorvastatina non è sottoposto a grave ricircolo enteroepatico. Nelle urine viene determinato meno del 2% della dose orale del farmaco. L'emivita è di 14 ore. L'attività inibitoria del calcio atorvastatina contro l'HMG-CoA reduttasi persiste per circa 20-30 ore a causa del fatto che il farmaco ha metaboliti attivi. La concentrazione massima nei pazienti con cirrosi alcolica del fegato è di 16 volte e l'area sotto la curva concentrazione-tempo è 11 volte più alta del normale. Il calcio atorvastatina non viene escreto durante l'emodialisi.

indicazioni

Patologia del sistema circolatorio (in pazienti che hanno aumentato i fattori di rischio per la malattia coronarica - oltre 55 anni, ipertensione arteriosa, fumo, diabete, ictus, malattia vascolare periferica, ipertrofia ventricolare sinistra, proteinuria, albuminuria, malattia coronarica nel più vicino parenti), anche sullo sfondo della dislipidemia - prevenzione secondaria per ridurre il rischio totale di morte, ictus, infarto del miocardio, necessità di una procedura di rivascolarizzazione, ricovero ospedaliero per angina pectoris; ridurre il livello di colesterolo totale e colesterolo delle lipoproteine ​​a bassa densità nei pazienti con ipercolesterolemia familiare omozigote, quando la terapia dietetica e altri metodi di terapia non farmacologici non danno un effetto adeguato (oltre al trattamento ipolipemizzante, inclusa l'autoemotrasfusione di lipoproteine ​​del sangue purificate a bassa densità); insieme a una dieta per il trattamento di pazienti con elevati livelli plasmatici di trigliceridi (ipertrigliceridemia endogena familiare di tipo IV secondo Frederickson) e pazienti con disbetalipoproteinemia (tipo III secondo Frederiksen), in cui il trattamento dietetico non dà il risultato desiderato; insieme a una dieta per ridurre le alte concentrazioni di colesterolo di lipoproteine ​​a bassa densità, colesterolo totale, trigliceridi, apolipoproteina B e aumentare le concentrazioni di colesterolo lipoproteine ​​ad alta densità in pazienti con ipercolesterolemia primaria, ipercolesterolemia familiare ed eterozigotica e iperreidemia mista (combinata) di tipo II e ).

Dosaggio di atorvastatina calcio e dose

Il calcio atorvastatina viene assunto per via orale, in qualsiasi momento della giornata, indipendentemente dall'ora di un pasto. La dose viene impostata individualmente in base alle indicazioni, alle concentrazioni iniziali di colesterolo, alle lipoproteine ​​a bassa densità, allo scopo del trattamento e all'effetto individuale. In media, la dose iniziale è di 10 mg una volta al giorno; Inoltre, la dose varia da 10 a 80 mg una volta al giorno. La dose massima giornaliera è di 80 mg.
Prima di assumere il farmaco, si dovrebbe cercare di ottenere il controllo dell'ipercolesterolemia aumentando l'attività fisica, un'adeguata terapia dietetica, riducendo il peso corporeo nei pazienti con obesità e trattando altre condizioni.
L'uso del farmaco per ridurre i lipidi sierici può portare a un cambiamento nei parametri biochimici dello stato funzionale del fegato; il monitoraggio di questi indicatori è necessario prima di iniziare il trattamento, dopo 6 e 12 settimane dopo l'inizio dell'assunzione del farmaco, dopo ogni aumento della dose e periodicamente, ad esempio, ogni sei mesi. Durante il trattamento con il farmaco si può osservare un aumento dell'attività plasmatica delle transaminasi nel fegato (di solito nei primi tre mesi). I pazienti che hanno un aumento dell'attività delle transaminasi epatiche devono essere sotto la supervisione di un medico fino a quando gli indicatori non tornano alla normalità..
Prima di iniziare il trattamento con il farmaco, il potenziale rischio di ictus emorragico deve essere valutato attentamente..
Il trattamento con il farmaco può causare miosite, mialgia, miopatia, che può progredire fino alla rabdomiolisi, che è potenzialmente pericolosa per la vita ed è caratterizzata da un aumento significativo dell'attività della creatinfosfochinasi (più di 10 volte rispetto al limite superiore della norma), mioglobinuria e mioglobinemia, che può portare a insufficienza renale. Il trattamento deve essere interrotto se si verifica un aumento clinicamente significativo dell'attività della creatina fosfochinasi (oltre 10 volte superiore al limite superiore della norma) o nella diagnosi di rabdomiolisi o se si sospetta. Il calcio atorvastatina può causare una maggiore attività della creatina fosfochinasi plasmatica, che deve essere presa in considerazione nella diagnosi differenziale del dolore allo sterno. I pazienti devono essere avvertiti della necessità di consultare immediatamente un medico se si sviluppano dolore muscolare o debolezza inspiegabili, specialmente se sono accompagnati da febbre o malessere. Se ci sono segni di possibile miopatia o un fattore di rischio per lo sviluppo di insufficienza renale dovuta a rabdomiolisi (ad esempio ipotensione arteriosa, grave infezione acuta, traumi, interventi chirurgici gravi, convulsioni incontrollate, gravi endocrini, metabolici, disturbi elettrolitici dell'acqua), il trattamento farmacologico è necessario temporaneamente o completamente Annulla. Il calcio atorvastatina deve essere prescritto con cautela ai pazienti che presentano fattori predisponenti allo sviluppo della rabdomiolisi. Prima di iniziare la terapia, l'attività della creatina fosfochinasi deve essere misurata in tali situazioni: con ipotiroidismo, con insufficienza renale, con una storia personale o familiare di malattie muscolari ereditarie, con malattia del fegato e / o una storia di abuso di alcol; se esiste evidenza di un precedente effetto tossico sul muscolo scheletrico causato dall'uso di statine o fibrati; nei pazienti di età superiore ai 70 anni; in situazioni in cui può verificarsi un aumento del livello del farmaco nel siero del sangue (in popolazioni speciali, con interazioni farmacologiche e altri). In tali situazioni, è necessario valutare il rapporto tra il rischio di reazioni avverse e i possibili benefici della terapia e deve essere effettuato anche un attento monitoraggio delle condizioni del paziente. Il trattamento non deve essere iniziato se gli indicatori iniziali dell'attività della creatinfosfochinasi sono significativamente aumentati (più di 5 volte, rispetto al limite superiore della norma). La determinazione dell'attività della creatinfosfochinasi non è raccomandata dopo uno sforzo fisico o in presenza di qualsiasi altra ragione per un aumento dei suoi indici, poiché ciò rende difficile valutare i risultati del test. Se gli indicatori iniziali dell'attività della creatinfosfochinasi sono significativamente aumentati (oltre 5 volte superiore al limite superiore della norma), è necessaria una seconda analisi dopo 5-7 giorni per confermare i risultati. Se i sintomi muscolari sono gravi e causano disagio quotidiano, allora dovresti considerare di annullare la sospensione del trattamento, anche se l'attività della creatinfosfochinasi non supera il limite superiore della norma di oltre 5 volte. Quando i valori di creatinfosfochinasi tornano ai valori normali e alla risoluzione dei sintomi, si può prendere in considerazione la prescrizione di un secondo ciclo di atorvastatina o la somministrazione dell'antichità alternativa alla dose più bassa sotto stretto controllo medico.
Il rischio di rabdomiolisi aumenta con l'uso combinato di atorvastatina calcio e certi farmaci che aumentano la concentrazione di atorvastatina nel siero (potenti inibitori delle proteine ​​CYP3A4 o di trasporto: telitromicina, ciclosporina, claritromicina, styripentol, delavirdina, azoronazolazoronazolazone ketoconazolo, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, posoron immunodeficienza umana, inclusi ritonavir, atazanavir, lopinavir, darunavir, indinavir e altri). Inoltre, il rischio di miopatia può aumentare con l'uso combinato di atorvastatina calcio e gemfibrozil e altri derivati ​​di acido fibroico, acido nicotinico in dosi ipolipemizzanti (più di 1 g al giorno), eritromicina, ezetimibe. Invece di questi farmaci, se possibile, dovrebbero essere usati farmaci alternativi (non interagenti). Quando è necessario l'uso combinato di questi agenti e atorvastatina, è necessaria un'attenta valutazione dei benefici attesi e dei possibili rischi del trattamento concomitante. Quando i pazienti ricevono farmaci che aumentano il livello di atorvastatina nel siero del sangue, il calcio atorvastatina deve essere prescritto nella dose minima efficace. È inoltre necessario il monitoraggio clinico di questi pazienti..
L'uso combinato di atorvastatina calcio e acido fusidico non è raccomandato, pertanto è necessario interrompere temporaneamente l'assunzione di atorvastatina calcio per il periodo di trattamento con acido fusidico.
Quando si usano alcuni inibitori della HMG-CoA reduttasi, specialmente per molto tempo, sono stati identificati rari casi di sviluppo di malattia polmonare interstiziale. I suoi sintomi possono includere tosse improduttiva, mancanza di respiro, peggioramento delle condizioni generali (perdita di peso, affaticamento, febbre). Il trattamento farmacologico deve essere interrotto se si sospetta una malattia polmonare interstiziale..
Le statine possono aumentare la glicemia. In alcuni pazienti ad alto rischio di sviluppare il diabete, questi cambiamenti possono portare alla sua manifestazione, questa è un'indicazione per la nomina del trattamento ipoglicemico. Ma la diminuzione del rischio di malattie del sistema circolatorio con l'uso di statine (inibitori della HMG-CoA reduttasi) è superiore al rischio di sviluppare il diabete mellito, quindi questo fattore non è un motivo per annullare la terapia con statine. Per i pazienti a rischio (indice di massa corporea superiore a 30 kg / m2, glicemia a digiuno di 5,6 - 6,9 mmol / l, storia di ipertensione, ipertrigliceridemia), è necessario stabilire un controllo medico e monitorare regolarmente i parametri biochimici.
Durante il trattamento con il farmaco, è necessaria cautela quando si guidano veicoli e si svolgono attività che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Controindicazioni

Ipersensibilità, insufficienza epatica, epatopatia attiva, aumento dell'attività plasmatica delle transaminasi epatiche (più di 3 volte rispetto al limite superiore della norma) di origine sconosciuta, età fino a 18 anni (sicurezza ed efficacia non sono state stabilite), allattamento, gravidanza, uso nelle donne dell'età riproduttiva che non usano metodi contraccettivi adeguati.

Limitazioni dell'applicazione

Storia di patologie epatiche, abuso di alcol, ipotiroidismo, infezioni acute acute, traumi, interventi chirurgici, diabete mellito, patologie muscolari scheletriche, ictus recente o attacco ischemico transitorio (in pazienti senza cardiopatia coronarica), uso combinato con preparati di acido fusidico.

Gravidanza e allattamento

Il calcio atorvastatina è controindicato durante la gravidanza. Il farmaco non deve essere usato da donne che stanno pianificando una gravidanza e in cui la gravidanza non è esclusa. L'uso del farmaco nelle donne in età riproduttiva è possibile solo con l'uso di metodi contraccettivi affidabili e l'informazione obbligatoria del paziente sul possibile rischio di terapia per il feto. La sicurezza del farmaco nelle donne in gravidanza non è stata stabilita. Non sono stati condotti studi clinici controllati sull'uso del farmaco nelle donne durante la gravidanza. Studi sugli animali hanno dimostrato gli effetti tossici del farmaco sulla funzione riproduttiva. Ci sono segnalazioni di malformazioni congenite del feto dopo l'esposizione agli inibitori della HMG-CoA reduttasi. La terapia con calcio con atorvastatina può ridurre la formazione di mevalonato nelle cellule epatiche fetali, che è un precursore del colesterolo. L'aterosclerosi è un processo cronico e di solito l'interruzione dell'uso di farmaci ipolipemizzanti durante la gravidanza dovrebbe avere scarso effetto sul rischio a lungo termine associato all'ipercolesterolemia primaria. Il trattamento con il farmaco deve essere sospeso per la durata della gravidanza o fino a quando non viene accertato che la donna non è incinta.
Il calcio atorvastatina è controindicato durante l'allattamento. Non è noto se il farmaco e / oi suoi metaboliti siano escreti nel latte materno umano. Nei ratti, la concentrazione del farmaco e dei suoi metaboliti attivi nel siero è simile a quella del latte. Le donne che assumono il farmaco devono interrompere l'allattamento, poiché il bambino può sviluppare gravi reazioni avverse.
Negli studi sugli animali, il farmaco non ha avuto effetti sulla fertilità di donne e uomini.

Effetti collaterali del calcio atorvastatina

Sistema nervoso e organi sensoriali: mal di testa, vertigini, ipestesia, parestesia, disturbi del sonno, depressione, insonnia, incubi, perdita o perdita di memoria, neuropatia periferica, perversione del gusto, visione offuscata, visione offuscata, acufene, perdita dell'udito.
Apparato respiratorio: dolore alla gola e trachea, rinofaringite, sangue dal naso, malattia polmonare interstiziale.
Apparato digerente: flatulenza, costipazione, dispepsia, diarrea, nausea, dolore nell'addome superiore e inferiore, vomito, eruttazione, aumento di peso, anoressia, pancreatite, epatite, colestasi, insufficienza epatica.
Pelle e tessuto sottocutaneo: orticaria, prurito, eruzione cutanea, alopecia, dermatite bollosa, angioedema, sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrolisi epidermica tossica.
Tessuto muscoloscheletrico e connettivo: artralgia, mialgia, dolore agli arti, gonfiore delle articolazioni, crampi muscolari, mal di schiena, dolore al collo, miopatia, debolezza muscolare, miosite, tendopatia, rottura del tendine, rabdomiolisi, miopatia necrotizzante immuno-mediata.
Dati di laboratorio e strumentali: aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, aumento dell'attività della creatinfosfochinasi, trombocitopenia, leucocituria, aumento della concentrazione di emoglobina glicosilata, iperglicemia, ipoglicemia.
Altro: reazioni allergiche, anafilassi, malessere, dolore toracico, astenia, edema periferico, febbre, affaticamento, disfunzione sessuale, ginecomastia, diabete mellito.

Interazione del calcio atorvastatina con altre sostanze

Poiché l'atorvastatina calcio è un substrato per le proteine ​​di trasporto (ad esempio il trasportatore di assorbimento epatico OATP1B1) ed è metabolizzato dall'isoenzima del citocromo P450 CYP3A4, l'uso combinato di farmaci che inibiscono le proteine ​​di trasporto o l'isoenzima CYP3A4 può portare ad un aumento dell'atorvastatina sierica e aumentare il rischio di sviluppare miopatia. Può aumentare anche il rischio di sviluppare miopatia, nonché il rischio di condividere il farmaco con altri farmaci che possono causare miopatia (ad esempio, ezetimibe, derivati ​​dell'acido fibroico). I potenti inibitori dell'isoenzima CYP3A4 aumentano significativamente la concentrazione di atorvastatina nel siero del sangue. Quando possibile, si raccomanda di evitare l'uso di potenti inibitori dell'isoenzima CYP3A4 (ad esempio telitromicina, ciclosporina, claritromicina, stripripentolo, delavirdina, ketoconazolo, itraconazolo, posaconazolo, voriconazolo, altri inibitori del virus della proteasi, lavin, viraciririn, altri, tra cui:. Inibitori moderati dell'isoenzima CYP3A4 (ad es. Diltiazem, eritromicina, fluconazolo, verapamil) possono anche aumentare l'atorvastatina di calcio sierica e aumentare il rischio di miopatia. Se l'uso combinato di questi farmaci e calcio con atorvastatina non può essere evitato, devono essere utilizzate dosi iniziali e massime inferiori di atorvastatina, inoltre è necessario un attento monitoraggio clinico delle condizioni del paziente. Il succo di pompelmo contiene componenti che inibiscono l'isoenzima CYP3A4, può aumentare il livello di farmaci sierici che vengono metabolizzati con la partecipazione dell'isoenzima CYP3A4. L'uso combinato di grandi quantità di succo di pompelmo e calcio atorvastatina non è raccomandato..
L'uso combinato di atorvastatina di calcio con induttori dell'isoenzima CYP3A4 del citocromo P450 (ad esempio rifampicina, efavirenz, preparati di iperico) può portare a una riduzione della concentrazione del farmaco nel siero. La somministrazione combinata di atorvastatina calcio e rifampicina, che inibisce il trasportatore di assorbimento epatico OATP1B1 e induce l'isoenzima CYP3A4, non è raccomandata, a causa di una significativa riduzione della concentrazione di atorvastatina nel plasma sanguigno. Se il trattamento articolare non può essere evitato, il paziente e l'efficacia dei farmaci devono essere attentamente monitorati..
Gli inibitori delle proteine ​​di trasporto (ad es. Ciclosporina) possono aumentare gli effetti sistemici di atorvastatina. Se il trattamento articolare non può essere evitato, la dose di atorvastatina deve essere ridotta e deve essere stabilito un attento monitoraggio delle condizioni del paziente..
Con l'uso combinato di calcio atorvastatina e derivati ​​dell'acido fibroico, ezetimibe, aumenta il rischio di sviluppare effetti avversi dai muscoli scheletrici, inclusa rabdomiolisi. Se il trattamento articolare non può essere evitato, la dose di atorvastatina deve essere ridotta e deve essere stabilito un attento monitoraggio delle condizioni del paziente..
La concentrazione di atorvastatina calcio e dei suoi metaboliti attivi nel siero era più bassa (circa il 25%) se usata insieme a colestipolo. Ma l'effetto sui lipidi è stato più pronunciato con il trattamento combinato di atorvastatina e colestipolo che con la monoterapia con ciascuno dei farmaci.
Con l'uso combinato di calcio atorvastatina e acido fusidico, è possibile lo sviluppo di effetti avversi dai muscoli scheletrici, inclusa la rabdomiolisi. Se possibile, si dovrebbe prendere in considerazione l'interruzione temporanea del co-trattamento con questi farmaci. I pazienti devono essere attentamente monitorati..
Con l'uso combinato di atorvastatina calcio e digossina, la concentrazione di equilibrio della digossina è aumentata. I pazienti devono essere sotto controllo medico..
Con l'uso combinato di atorvastatina calcio e contraccettivi orali, aumentano le concentrazioni plasmatiche di etinilestradiolo e noretisterone. Questo effetto deve essere preso in considerazione quando si sceglie un contraccettivo orale per le donne che ricevono calcio atorvastatina..
Con l'uso combinato di calcio atorvastatina e warfarin, è possibile una riduzione del tempo di protrombina. Pertanto, è necessario determinare il tempo di protrombina nei pazienti che assumono anticoagulanti cumarinici prima di iniziare il trattamento e regolarmente all'inizio del trattamento con atorvastatina al fine di assicurarsi che non vi siano cambiamenti significativi nel tempo di protrombina. Dopo che è stato fissato un indicatore stabile del tempo di protrombina, può essere controllato a intervalli di tempo standard, che sono raccomandati per i pazienti che assumono anticoagulanti cumarinici. La stessa procedura deve essere ripetuta se la dose di atorvastatina viene modificata o annullata. Il trattamento con atorvastatina calcio non è stato accompagnato dallo sviluppo di sanguinamento o cambiamenti nel tempo di protrombina in pazienti che non hanno assunto anticoagulanti.
Quando si usano atorvastatina calcio e farmaci antiacidi che contengono idrossido di magnesio e idrossido di alluminio, il livello di atorvastatina nel siero del sangue è diminuito di circa il 35%, ma il grado di diminuzione della concentrazione di colesterolo, le lipoproteine ​​a bassa densità non sono cambiate.

Overdose

In caso di sovradosaggio di calcio atorvastatina, è necessaria una terapia sintomatica e di supporto; è necessario il monitoraggio dell'attività delle transaminasi epatiche e dell'attività della creatinfosfochinasi; non esiste un trattamento specifico per il sovradosaggio; non esiste un antidoto specifico; l'emodialisi e la dialisi peritoneale non sono efficaci, a causa dell'elevato legame del farmaco con le proteine ​​plasmatiche.

Nomi commerciali del principio attivo atorvastatina calcio

Farmaci combinati:
Amlodipina + Atorvastatin (come Atorvastatin Calcium): Caduet®.

Qual è la differenza tra rosuvastatina e atorvastatina?

Indipendentemente dal nome, tutti i farmaci appartenenti al gruppo delle statine hanno lo stesso meccanismo di azione sull'uomo.

I farmaci di questo gruppo bloccano l'enzima HMG-CoA reduttasi, che si trova nel fegato ed è coinvolto nella sintesi del colesterolo. Il blocco dell'enzima comporta una diminuzione del numero di lipoproteine ​​a bassa densità e un aumento simultaneo delle lipoproteine ​​ad alta densità.

Nella medicina moderna, ci sono tre statine principali:

La somiglianza nell'effetto sul corpo di diverse statine ti fa pensare a cosa è meglio usare nel trattamento di rosuvastatina o atorvastatina

Rosuvastatina e Atorvastatina: qual è la differenza?

Entrambe le statine appartengono al gruppo di composti sintetici. Entrambi i composti hanno un effetto molto simile sul corpo, una struttura e un'origine simili, per questo motivo è abbastanza difficile identificare il più efficace di essi.

Qual è la differenza tra rosuvastatina e atorvastatina?

Una delle differenze più significative tra questi farmaci sono le loro proprietà fisico-chimiche. Questi composti hanno diverse solubilità. La differenza tra Atorvastatina e Rosuvastatina è che la prima sostanza è più lipofila e la seconda più idrofila. Rispetto all'atorvastatina, la rosuvastatina ha un effetto maggiore sulle cellule del fegato e il suo analogo sulle strutture cerebrali.

Inoltre, i farmaci differiscono nelle caratteristiche di assorbimento e distribuzione in tutti i tessuti del corpo, nonché nel grado di esposizione al colesterolo nel corpo.

La differenza tra i farmaci è già evidente nella fase di assorbimento dal lume intestinale. L'atorvastatina non è raccomandata da bere con il cibo, poiché quest'ultima riduce significativamente il grado di assorbimento del farmaco nel sangue. Il suo analogo viene assorbito nel flusso sanguigno a velocità costante indipendentemente dai pasti, quindi può essere consumato in qualsiasi momento..

Le differenze esistenti tra i medicinali hanno un effetto significativo sulle indicazioni e controindicazioni all'uso di droghe.

Differenze significative sono il metabolismo di queste due statine

La differenza tra i farmaci in efficacia

La rosuvastatina appartiene alla quarta generazione di farmaci di questo gruppo e l'atorvastatina alla terza.

Una delle differenze è la maggiore efficienza dei farmaci di quarta generazione rispetto a quelli precedenti. Se si sceglie Atorvastatin e Rosuvastatin dal punto di vista della medicina basata sull'evidenza, è necessario tenere presente che l'efficacia del primo farmaco per ridurre l'LDL è quasi 2 volte inferiore rispetto all'efficacia del secondo farmaco.

Con l'uso di farmaci di quarta generazione, sono stati condotti numerosi studi clinici che dimostrano la loro maggiore efficienza rispetto ad altre generazioni di farmaci.

Il metabolismo delle statine della 4a generazione è in gran parte simile ai processi che si verificano durante il metabolismo dei farmaci di questo gruppo di prima e seconda generazione, ma gli effetti collaterali del loro uso sono più lievi.

La differenza significativa indicata tra Rosuvastatina consente di includerla nel complesso dei farmaci usati durante la terapia complessa. Questa differenza è un vantaggio significativo e consente di ampliare in modo significativo la gamma di pazienti, nel trattamento del quale il farmaco è approvato per l'uso..

Atorvastatina e Rozuvastatina sono farmaci eccellenti per un lungo ciclo di terapia per l'ipercolesterolemia. Questa qualità dei farmaci è garantita dalla loro bassa concentrazione nel sangue, che è associata a un farmaco una tantum al giorno.

L'efficacia del farmaco è il criterio più importante con cui il confronto dei dispositivi medici tra di loro.

Il vantaggio della rosuvastatina è la sua maggiore efficacia negli studi clinici. L'analisi ottenuta durante la ricerca indica:

1. La rosuvastatina presa riduce la concentrazione di lipoproteine ​​a bassa densità del 10% in più rispetto all'atorvastatina con dosaggi uguali.
2. È stata riscontrata una significativa riduzione della mortalità e morbilità tra i pazienti con patologie del cuore e del sistema vascolare..

Durante l'esecuzione di test comparativi, è stato riscontrato che l'incidenza di reazioni avverse e indesiderabili quando si utilizzano entrambe le varietà di statine è praticamente la stessa.

Queste differenze hanno un impatto significativo sulla scelta del farmaco per la terapia. Il farmaco più sicuro in ogni caso può essere selezionato dal medico curante, tenendo conto di tutti i dati ottenuti durante l'esame del paziente.

Inoltre, il medico, nella scelta di un medicinale, tiene conto di tutti i vantaggi e gli svantaggi di ciascun farmaco, il che aumenta significativamente l'efficacia della terapia ipocolesterolemica e riduce il rischio di effetti collaterali derivanti dall'uso di medicinali.

Uso di droga

Le statine di nuova generazione sono droghe sintetiche che possono influenzare significativamente i livelli di colesterolo e LDL rispetto ai loro predecessori..

Inoltre, le istruzioni per l'uso dei medicinali consentono di combinarli con altri mezzi durante la terapia complessa.

L'uso di farmaci può migliorare significativamente le condizioni delle pareti dei vasi sanguigni del sistema circolatorio. Rosuvastatin e Atorvastatin sono usati per trattare qualsiasi forma di patologia associata ad alti livelli di colesterolo nel sangue.

L'efficacia di Razuvastatin e Atorvastatin durante la terapia

La rosuvastatina è una droga sintetica, le sue proprietà medicinali sono state dimostrate da numerosi studi e l'uso del farmaco è economico. Il medicinale è prescritto in un piccolo dosaggio.

Le principali indicazioni per l'uso sono infarto acuto, sviluppo di ipertensione secondaria, aterosclerosi e ictus.

La procedura per l'uso del farmaco è simile a quella per tutte le statine. All'inizio, il dosaggio raccomandato non deve superare i 10 mg al giorno. Inoltre, in assenza di effetti collaterali, se necessario, la dose giornaliera del farmaco viene aumentata. Il dosaggio massimo consentito non è superiore a 40 mg al giorno. Il farmaco non è prescritto per il trattamento dell'ipercolesterolemia se la patologia è geneticamente o ereditaria.

Il farmaco è sicuro per le cellule del fegato, non è in grado di influenzare distruttivamente le fibre muscolari. La massima efficienza si ottiene con l'uso regolare del farmaco per 30 giorni.

Gli studi hanno dimostrato una maggiore efficacia della rosuvastatina rispetto all'atorvastatina, mentre il dosaggio del primo farmaco è stato due volte inferiore rispetto alla quantità utilizzata del secondo farmaco, 40 mg contro 80.

Quando si sceglie un medicinale per la terapia, è importante ricordare che l'uso di statine di quarta generazione è più sicuro per un paziente affetto da ipocolesterolemia e, allo stesso tempo, l'efficacia dell'uso di droghe è molto più elevata.

Il vantaggio di atorvastatina è un alto grado di variabilità utilizzato nel trattamento di patologie, dosaggi, che può variare da 40 a 80 mg.

Una così ampia scelta di dosi per la terapia rende l'uso di questo medicinale uno dei più sicuri. La variabilità consente inoltre di regolare facilmente la quantità di farmaco utilizzata nel trattamento. Il vantaggio di atorvastatina è la sua alta efficienza nella lotta contro gli ictus. I dati disponibili indicano che la nomina di questo farmaco riduce la probabilità di sviluppare una condizione patologica del 50%.

Quando sceglie tra Rosuvastatina e Atorvastatina, il medico è principalmente guidato dai dati ottenuti durante l'esame del corpo del paziente, inoltre, tiene conto delle caratteristiche del corpo del paziente e della probabilità di effetti collaterali.

Per determinare in ogni caso quale farmaco è il migliore per il paziente può essere solo un medico che controlla lo svolgimento della terapia farmacologica.